MRS 2578

MRS 2578是一种有效的P2Y6核苷酸受体的强力拮抗剂,IC50值为37 nM[1].

MRS 2578是二异硫氰酸衍生物,是一种强力的与血管收缩相关的P2Y6受体的拮抗剂.因此,MRS 2578或可用于治疗血管痉挛.在表达P2Y6受体的1321N1人类星形胶质细胞中,MRS 2578可以剂量依赖的方式抑制UDP诱导的肌醇磷脂积累.MRS 2578也可抑制大鼠P2Y6受体活化,IC50值为98 nM.这些功能具有选择性.在表达人类P2Y2或P2Y4受体的细胞中,MRS 2578对UTP诱导的反应没有作用.在表达P2Y1受体的细胞中,该物质对2-MeSADP诱导的反应也没有作用.并且,由于UDP诱导的P2Y6受体活化可保护细胞免受TNFα诱导的细胞凋亡,MRS 2578可完全阻断这种细胞保护机制[1].

参考文献：
[1] Mamedova L K, Joshi B V, Gao Z G, et al.  Diisothiocyanate derivatives as potent, insurmountable antagonists of P2Y6 nucleotide receptors[J]. Biochemical pharmacology, 2004, 67(9): 1763-1770.