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MPI-0479605

 
Catalog No.
B3706
Mps1抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
2mg
¥ 1,418.00
Ship with 10-15 days
5mg
¥ 2,290.00
Ship with 10-15 days
10mg
¥ 4,236.00
Ship with 10-15 days
50mg
¥ 14,509.00
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电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

A

背景

MPI-0479605是MPS1的选择性和ATP竞争性抑制剂。对于其它120种激酶无显著抑制。在nocodazole处理的细胞中,MPI-0479605通过促进cyclin B和保全素(securing)的降解来抑制MPS1的功能。在过表达Mps1的HEK293T细胞中,MPI-0479605可以抑制MPS1磷酸化。MPI-0479605导致有丝分裂过程中A549细胞染色体分离的缺陷,破坏细胞分裂中期染色体对准的能力。除此之外,MPI-0479605可以使细胞周期显著延迟或停滞。在HCT-116细胞中,MPI-0479605导致细胞活力显著下降并最终导致细胞死亡,GI50值范围从30 nM到约100 nM。在肿瘤异种移植模型中,MPI-0479605具有一定的抗肿瘤作用。在HCT-116异种移植小鼠中,30mg/kg剂量的MPI-0479605引起了49%的肿瘤生长抑制(TGI)[1]。

参考文献:
[1] Tardif K D, Rogers A, Cassiano J, et al. Characterization of the cellular and antitumor effects of MPI-0479605, a small-molecule inhibitor of the mitotic kinase Mps1. Molecular cancer therapeutics, 2011, 10(12): 2267-2275.

文献引用

化学属性

StorageStore at -20°C
M.Wt407.51
Cas No.1246529-32-7
FormulaC22H29N7O
SolubilitySoluble in DMSO
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCC1=C(C=CC(=C1)N2CCOCC2)NC3=NC4=C(C(=N3)NC5CCCCC5)NC=N4
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

生物活性

描述 MPI-0479605是有丝分裂激酶MPS1的小分子抑制剂, IC50值为1.8 nM[1]。
靶点 Mps1          
IC50 1.8 nM          

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

MPI-0479605

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