MPEP
MGlu5受体拮抗剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥385.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥425.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥1445.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
MPEP是一种选择性的和具有全身活性的代谢型谷氨酸受体亚型5(mGlu5受体)拮抗剂,IC50值为36 nM[1].
MPEP是mGlu5受体的拮抗剂.该物质因其高选择性,被用作研究其靶标受体功能的一种药理学工具.在表达人类mGlu1b受体的L (tk-)细胞中,MPEP可完全抑制使君子酸诱导的PI水解,IC50值为36 nM.MPEP在表达mGlu1b受体的CHO-K1细胞或L (tk-) mGlu5a细胞系中没有作用.此外,100 μM的MPEP对第II和第III类mGlu受体亚型也没有作用.另外,MPEP可在海马体\纹状体和皮质切片中抑制DHPG诱导的PI水解,IC50值分别为8 nM\20.5 nM和17.9 nM.此外,微离子电渗入法施用MPEP可在体内降低DHPG诱导的刺激作用.MPEP在大鼠Vogel试验和小鼠尾悬浮试验中也具有抗焦虑或抗抑郁样效果[1,2].
参考文献：
[1] Gasparini F, Lingenhhl K, Stoehr N, et al. 2-Methyl-6-(phenylethynyl)-pyridine (MPEP), a potent, selective and systemically active mGlu5 receptor antagonist. Neuropharmacology, 1999, 38(10): 1493-1503.
[2] Tatarczyńska E, Kodzińska A, Chojnacka-Wójcik E, et al. Potential anxiolytic-and antidepressant-like effects of MPEP, a potent, selective and systemically active mGlu5 receptor antagonist. British journal of pharmacology, 2001, 132(7): 1423-1430.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 96206-92-7 |
| 分子式 | C14H11N |
| 分子量 | 193.24 |
| 化学名称 | 2-methyl-6-(2-phenylethynyl)pyridine |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥9.95 mg/mL in DMSO; ≥95 mg/mL in EtOH |
| SMILES | Cc1cccc(C#Cc2ccccc2)n1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | MPEP 是一种强效、选择性、非竞争性、口服活性和全身活性的 mGlu5 受体拮抗剂；其完全抑制奎奎宁酸刺激的磷酸肌醇（PI）水解的 IC50 值为 36 nM。MPEP 具有抗焦虑或类似抗抑郁的作用。MPEP 是一种点击化学试剂；它含有一个炔基；可以与含有叠氮基团的分子发生铜催化叠氮-炔环化反应（CuAAc）。 |
沪公网安备 31011002003500