IC50: 36 nM

MPEP是一种强效的、选择性的和全身活性的mGlu5受体拮抗剂。

代谢型谷氨酸（mGlu）受体是一种连接多个第二信使的G蛋白偶联受体家族，并调控神经系统中离子通道的功能。I组受体（mGlu1和mGlu 5）与磷脂酶C偶联，并上调或下调神经元兴奋性（Gereau和Conn，1995），而II组（mGlu2和mGlu 3）和III组（mGlu4、mGlu 6、mGlu 7和mGlu 8）受体抑制腺苷酸环化酶并降低突触传递。

体外：在表达重组人mGluR5受体的细胞中，MPEP完全抑制使君子酸刺激的磷酸肌醇水解，IC50值为36 nM，而在表达人mGlu1b受体的细胞中无激动剂或拮抗剂活性。MPEP对人类mGlu2、mGlu3、mGlu4a、mGlu7b和mGlu8a受体没有显示出激动剂或拮抗剂活性[1]。

体内：在大鼠新生脑切片中，MPEP抑制DHPG刺激的磷酸肌醇水解，效力和选择性与对人类mGlu受体相似。此外，在麻醉大鼠海马CA1区细胞外记录，DHPG微电泳应用诱导的神经元放电可被MPEP给药阻断[1]。

临床试验：N/A

参考文献：
[1] Gasparini F,Lingenhhl K,Stoehr N,Flor PJ,Heinrich M,Vranesic I,Biollaz M,Allgeier H,Heckendorn R,Urwyler S,Varney MA,Johnson EC,Hess SD,Rao SP,Sacaan AI,Santori EM,Velielebi G,Kuhn R.  2-Methyl-6-(phenylethynyl)-pyridine (MPEP), a potent, selective and systemically active mGlu5 receptor antagonist. Neuropharmacology.1999 Oct;38(10):1493-503.