Catalog No. A4110

MLN8237 (Alisertib)

Name: MLN8237 (Alisertib),阿利色替,Alisertib,1028486-01-2
Brand: APExBIO
SKU: A4110
Price: 578 CNY
Availability: InStock

（别名：Alisertib, 阿利色替）

Aurora A激酶抑制剂

规格	价格	货期
1mL(10 mM in DMSO)	￥578.00	现货
5mg	￥481.00	现货
10mg	￥904.00	现货
50mg	￥2771.00	现货

CAS号：1028486-01-2纯度：98.77%

仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。

021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO

特色产品

Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit

用于双染检测细胞凋亡和坏死

- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞

Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide

分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白

- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白

Cell Counting Kit-8 (CCK-8)

用于细胞增殖和细胞毒性试验

- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂

Cy5 TSA Fluorescence System Kit

Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统

- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率

EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)

用于观察mRNA运送，定位，翻译

- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰

HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix

用于荧光定量目标DNA或cDNA

- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单

HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus

高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒

- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量

产品描述产品性质产品应用生物相关数据质量控制操作说明产品引用文献摩尔浓度计算器

产品描述

MLN8237（alisertib）是一种可口服的、有效的Aurora A激酶（AAK）小分子抑制剂。Aurora A激酶在多种类型的肿瘤中是过表达的，与肿瘤的发生和发展相关。MLN8237是从其前体MLN8054发展而来，以便最大限度地减少MLN8054的苯并二氮杂样作用。MLN8237的抑制作用是ATP竞争性的、可逆的和AAK特异性的，抑制常数Ki值为0.43 nmol/L。由于其在体外和体内的广泛抗肿瘤活性，MLN8237正用于治疗晚期恶性肿瘤的研究。

参考文献：
E. Claire Dees, Roger B. Cohen, Margaret von Mehren, Thomas E. Stinchcombe, Hua Liu, Karthik Venkatakrishnan, Mark Manfredi, Howard Fingert, Howard A. Burris III, and Jeffrey R. Infante. Phase I study of aurora A kniase inhibitor MLN8237 in advanced solid tumors: safety, pharmacokinetics, pharmacodynamics, and bioavailability of two oral formulations. Clin Cancer Res 2012; 18:4775-4784.

产品性质

物理外观	A solid
CAS号	1028486-01-2
分子式	C₂₇H₂₀ClFN₄O₄
分子量	518.92
小分子别名	Alisertib
化学名称	4-[[9-chloro-7-(2-fluoro-6-methoxyphenyl)-5H-pyrimido[5,4-d][2]benzazepin-2-yl]amino]-2-methoxybenzoic acid
溶解度	≥25.95 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in ETOH
SMILES	COC1=C(C(=CC=C1)F)C2=NCC3=CN=C(N=C3C4=C2C=C(C=C4)Cl)NC5=CC(=C(C=C5)C(=O)O)OC
存储条件	-20°C
运输条件	蓝冰

产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)

IC50和靶点

生物活性描述	Alisertib (MLN8237)是一种选择性的Aurora A抑制剂，IC50值为1.2 nM，对Aurora A的选择性比对Aurora B高200倍以上。
靶点	Aurora A
生物活性数据	1.2 nM

生物相关数据

质量控制

请选择批次查看:

纯度 = 98.77%

COA-2.pdf HPLC-2.pdf NMR-2.pdf MSDS.pdf

操作说明

Datasheet.pdf 小分子化合物通用使用指南

APExBIO 顾客使用本产品发表的 12 篇科研文献

1. Mengyun Li, Huan Jin, et al. "Aurora kinase A promotes trained immunity via regulation of endogenous S-adenosylmethionine metabolism." Elife. 2025 Sep 8;14:RP104138. PMID: 40920087

2. Naheed Arfin Borah, Ruchi Mittal, et al. "Aurora kinase A is overexpressed in human retinoblastoma and correlates with histopathological high-risk factors: implications for targeted therapy." Am J Pathol. 2024 Jun 13:S0002-9440(24)00205-0. PMID: 38879085

3. Mengyun Li, Huan Jin, et al. "Aurora kinase A promotes trained immunity via regulation of endogenous S-adenosylmethionine metabolism." bioRxiv. November 11, 2024

4. Tomoaki Sobajima, Katarzyna M Kowalczyk, et al. "PP6 regulation of Aurora A–TPX2 limits NDC80 phosphorylation and mitotic spindle size." J Cell Biol. 2023 May 1;222(5):e202205117. PMID: 36897279

5. Bao Y, Zhang S, et al. "Targeting RBM10 deficiency in lung adenocarcinoma." Cancer Res 2023 Feb 28. PMID: 36853175

6. Dammert MA, Br?gelmann J, et al. "MYC paralog-dependent apoptotic priming orchestrates a spectrum of vulnerabilities in small cell lung cancer." Nat Commun. 2019 Aug 2; 10 (1): 3485. PMID: 31375684

7. Laura Tomino, Emily Bopp, et al. "Combinatorial BRD4 and AURKA inhibition is synergistic against preclinical models of Ewing sarcoma." Cancer reports. 11 February 2019

8. Teke K, Yilmaz H, et al. "Histopathologic and molecular comparative analyses of intravesical Aurora kinase-A inhibitor Alisertib with bacillus Calmette-Guérin on precancerous lesions of bladder in a rat model." Int Urol Nephrol. 2018 Jun 21. PMID: 29931492

9. Krulikas LJ, McDonald IM, et al. "Application of Integrated Drug Screening/Kinome Analysis to Identify Inhibitors of Gemcitabine-Resistant Pancreatic Cancer Cell Growth." SLAS Discov. 2018 May 1:2472555218773045. PMID: 29742358

10. Shaon Parial. "Novel Interaction, Regulation of Phosphorylation and Mitotic Localization of Cell Division Cycle Associated Protein 7 (CDCA7)." York University. 2018

11. Joshua Felgenhauer, Laura Tomino, et al. "Dual BRD4 and AURKA Inhibition is Synergistic against MYCN-amplified and nonamplified Neuroblastoma." bioRxiv.2018 Mar.5

12. Mathison A, Salmonson A, et al. "Combined AURKA and H3K9 Methyltransferase Targeting Inhibits Cell Growth By Inducing Mitotic Catastrophe." Mol Cancer Res. 2017 Aug; 15 (8): 984-997. PMID: 28442587

摩尔浓度计算器

质量

= 浓度

x 体积

x 分子量

*在配置溶液时，请务必参考产品标签上、MSDS / COA（可在Apexbio的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

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5mg	￥481.00	现货
10mg	￥904.00	现货
50mg	￥2771.00	现货

CAS号：1028486-01-2纯度：98.77%

仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。

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特色产品

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用于双染检测细胞凋亡和坏死

- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞

Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide

分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白

- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白

Cell Counting Kit-8 (CCK-8)

用于细胞增殖和细胞毒性试验

- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂

Cy5 TSA Fluorescence System Kit

Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统

- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率

EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)

用于观察mRNA运送，定位，翻译

- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰

HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix

用于荧光定量目标DNA或cDNA

- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单

HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus

高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒

- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量

产品描述产品性质产品应用生物相关数据质量控制操作说明产品引用文献摩尔浓度计算器

产品描述

产品性质

物理外观	A solid
CAS号	1028486-01-2
分子式	C₂₇H₂₀ClFN₄O₄
分子量	518.92
小分子别名	Alisertib
化学名称	4-[[9-chloro-7-(2-fluoro-6-methoxyphenyl)-5H-pyrimido[5,4-d][2]benzazepin-2-yl]amino]-2-methoxybenzoic acid
溶解度	≥25.95 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in ETOH
SMILES	COC1=C(C(=CC=C1)F)C2=NCC3=CN=C(N=C3C4=C2C=C(C=C4)Cl)NC5=CC(=C(C=C5)C(=O)O)OC
存储条件	-20°C
运输条件	蓝冰

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IC50和靶点

生物活性描述	Alisertib (MLN8237)是一种选择性的Aurora A抑制剂，IC50值为1.2 nM，对Aurora A的选择性比对Aurora B高200倍以上。
靶点	Aurora A
生物活性数据	1.2 nM

生物相关数据

质量控制

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纯度 = 98.77%

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3. Mengyun Li, Huan Jin, et al. "Aurora kinase A promotes trained immunity via regulation of endogenous S-adenosylmethionine metabolism." bioRxiv. November 11, 2024

4. Tomoaki Sobajima, Katarzyna M Kowalczyk, et al. "PP6 regulation of Aurora A–TPX2 limits NDC80 phosphorylation and mitotic spindle size." J Cell Biol. 2023 May 1;222(5):e202205117. PMID: 36897279

5. Bao Y, Zhang S, et al. "Targeting RBM10 deficiency in lung adenocarcinoma." Cancer Res 2023 Feb 28. PMID: 36853175

7. Laura Tomino, Emily Bopp, et al. "Combinatorial BRD4 and AURKA inhibition is synergistic against preclinical models of Ewing sarcoma." Cancer reports. 11 February 2019

10. Shaon Parial. "Novel Interaction, Regulation of Phosphorylation and Mitotic Localization of Cell Division Cycle Associated Protein 7 (CDCA7)." York University. 2018

11. Joshua Felgenhauer, Laura Tomino, et al. "Dual BRD4 and AURKA Inhibition is Synergistic against MYCN-amplified and nonamplified Neuroblastoma." bioRxiv.2018 Mar.5

摩尔浓度计算器

质量

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x 分子量

*在配置溶液时，请务必参考产品标签上、MSDS / COA（可在Apexbio的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

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产品描述

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IC50和靶点

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