MK-8745
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥463.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥504.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥1401.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Aurora A激酶是有丝分裂丝氨酸/苏氨酸激酶的成员，通过控制染色单体分离在细胞分裂中起重要作用。据报道，Aurora A激酶的异常表达与癌症的高发性相关，其表达决定了MK-8745治疗的细胞敏感性[1]。
MK-8745是一种有效的Aurora A抑制剂。在p53-/+细胞系中，MK-8745通过抑制Aurora A激酶的活性，诱导p53依赖的细胞凋亡[1]。在非霍奇金淋巴瘤（NHL）细胞系中，MK-8745通过抑制p53-/+，使细胞周期阻滞在G2/M期，诱导细胞死亡[2]。在HCT116 Puma (-)、 HCT116 p21 (-)、HCT116 Bax(-) 和 HCT116 Chk2(-)细胞系中，MK-8745诱导的细胞凋亡比例分别为25％、22％、25％以及22 ％[3]。
在雌性无胸腺裸鼠模型中，使用HCT116 Puma (-)、 HCT116 p21 (-)、HCT116 Bax(-) 和HCT116 Chk2(-)细胞进行皮下异种移植，MK-8745显著抑制肿瘤生长[3]。
参考文献：
[1]. Nair, J.S., A.L. Ho, and G.K. Schwartz, The induction of polyploidy or apoptosis by the Aurora A kinase inhibitor MK8745 is p53-dependent. Cell Cycle, 2012. 11(4): p. 807-17.
[2].Chowdhury, A., S. Chowdhury, and M.Y. Tsai, A novel Aurora kinase A inhibitor MK-8745 predicts TPX2 as a therapeutic biomarker in non-Hodgkin lymphoma cell lines. Leuk Lymphoma, 2012. 53(3): p. 462-71.
[3].Shionome, Y., et al., Integrity of p53 associated pathways determines induction of apoptosis of tumor cells resistant to Aurora-A kinase inhibitors. PLoS One, 2013. 8(1): p. e55457.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 885325-71-3 |
| 分子式 | C20H19ClFN5OS |
| 分子量 | 431.91 |
| 化学名称 | (3-chloro-2-fluorophenyl)(4-((6-(thiazol-2-ylamino)pyridin-2-yl)methyl)piperazin-1-yl)methanone |
| 溶解度 | ≥21.6 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥2.28 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| SMILES | O=C(c1cccc(Cl)c1F)N1CCN(Cc2nc(Nc3ncc[s]3)ccc2)CC1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | MK-8745是Aurora A的有效的选择性抑制剂，IC50值为0.6 nM。 |
| 靶点 | Aurora A |
| 生物活性数据 | 0.6 nM |
沪公网安备 31011002003500