(+)-MK 801是一种有效的NMDA拮抗剂，Ki值为30.5 nM[1]。

MK 801是一种有效的抗惊厥药，具有抗焦虑和交感神经属性，可以渗透到中枢神经系统中。MK 801是NMDA的非竞争性拮抗剂。在体外实验中，MK 801以饱和的方式高亲和性地与大鼠大脑皮质膜相结合，这种结合是可逆的，即使在MK 801的浓度高达100 μM时。同时这种结合也是区域特异性的，大部分的结合位点位于海马中。在大鼠皮质切片制剂中，MK 801高选择性地和有效地阻断NMDA诱导的去极化反应，这种效应是持久的。该阻断也抑制tetrodotoxin或其它神经毒素诱导的癫痫样活动[1]。

参考文献：
[1] Wong EH, Kemp JA, Priestley T, Knight AR, Woodruff GN, Iversen LL .  The anticonvulsant MK-801 is a potent N-methyl-D-aspartate antagonist. Proc Natl Acad Sci U S A. 1986 Sep;83(18):7104-8.