MK-571
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥589.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥984.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥3754.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
MK-571（L-660711）是一种新型有效的和选择性的leukotriene D4（LTD4）受体拮抗剂，在豚鼠和人肺膜中的Ki值分别为0.22 nM和2.1 nM[1]。MK-571也是多药耐药蛋白1（MRP1）的特异性抑制剂[2]。
Leukotriene D4 (LTD4)是一种由嗜碱性粒细胞产生的白三烯。LTD4诱导平滑肌的收缩，增加血管通透性。半胱氨酰白三烯受体1（cysLT1受体，LTD4受体）是一种G蛋白偶联受体，被LTD4所激活[3]。
MK-571（L-660711）是一种有效的、选择性的和可口服的LTD4受体拮抗剂。MK-571完全拮抗LTD4（pA2值分别为9.4和10.5）和LTE4（pA2值分别为9.1和10.4）诱导的豚鼠气管和回肠的收缩，也拮抗LTD4诱导的人气管的收缩，pA2值为8.5[1]。
在麻醉豚鼠中，MK-571拮抗LTC4、LTD4和LTE4诱导的支气管收缩[1]。在小鼠中，MK-571（1、10、100 mg/kg）剂量依赖地抑制支气管肺泡灌洗时的炎性细胞浸润，100 mg/kg时达到90%的最大抑制效果。MK-571也可以抑制支气管高反应性，在10 mg/kg浓度时减少肺微血管渗漏[3]。
参考文献：
[1]. Jones TR, Zamboni R, Belley M, et al. Pharmacology of L-660,711 (MK-571): a novel potent and selective leukotriene D4 receptor antagonist. Can J Physiol Pharmacol, 1989, 67(1): 17-28.
[2]. Vellenga E, Tuyt L, Wierenga BJ, et al. Interleukin-6 production by activated human monocytic cells is enhanced by MK-571, a specific inhibitor of the multi-drug resistance protein-1. Br J Pharmacol, 1999, 127(2): 441-448.
[3]. Blain JF, Sirois P. Involvement of LTD(4) in allergic pulmonary inflammation in mice: modulation by cysLT(1)antagonist MK-571. Prostaglandins Leukot Essent Fatty Acids, 2000, 62(6): 361-368.
产品性质
| 物理外观 | A crystalline solid |
| CAS号 | 115104-28-4 |
| 分子式 | C26H27ClN2O3S2 |
| 分子量 | 515.09 |
| 化学名称 | (R,E)-3-(((3-(2-(7-chloroquinolin-2-yl)vinyl)phenyl)((3-(dimethylamino)-3-oxopropyl)thio)methyl)thio)propanoic acid |
| 溶解度 | ≥55.1 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| SMILES | ClC1=CC=C2C(N=C(C=C2)/C=C/C3=CC([C@@H](SCCC(O)=O)SCCC(N(C)C)=O)=CC=C3)=C1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | MK-571（L-660711）是一种口服活性、强效和选择性竞争性白三烯 D4（LTD4）受体拮抗剂，在豚鼠和人肺膜上的 Ki 值分别为 0.22 和 2.1 nM。MK-571 还是一种 MRP4 和 ABCC1（MRP1）抑制剂。MK-571 可抑制组成型和抗原刺激型 S1P（鞘氨醇-1-磷酸）的释放。 |
沪公网安备 31011002003500