MK-571 sodium salt hydrate
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥509.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥890.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥3981.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
MK571 sodium salt是特异性CysLT1（半胱氨酰-白三烯1型受体）拮抗剂[1]。
半胱氨酰白三烯受体1简称为CYSLTR1，是半胱氨酰白三烯（LT）的受体，在人体内介导多种过敏和超敏反应[2]。
体外实验：MK571是多药耐药蛋白-2（ABCC2，Mrp2）抑制剂，被广泛用于证明Mrp2在药物、异生素及其共轭物的细胞外排中的作用。顶端施用MK571显著减少来自Caco-2/TC7单层的黄酮醇缀合物的顶端和基底外侧流出。MK571抑制K-4'-O-GlcA合成的估算的Ki为19.7 μM。MK571以剂量依赖性方式抑制Caco-2细胞所有黄酮醇葡糖苷酸和硫酸盐的细胞内生物合成。MK571显著抑制Caco-2的无细胞提取物中kaempferol的2相共轭，并竞争性抑制kaempferol-4′-O-glucuronide的生成。这些数据表明MK571除了抑制MRP2之外，还是肠上皮细胞2相共轭的潜在抑制剂[3]。
参考文献：
[1] Thivierge M, Turcotte S, Rola-Pleszczynski M, et al. Enhanced cysteinyl-leukotriene type 1 receptor expression in T cells from house dust mite-allergic individuals following stimulation with Der p[J]. Journal of immunology research, 2015, 2015.
[2] Singh RK, Tandon R, Dastidar SG, Ray A (November 2013). "A review on leukotrienes and their receptors with reference to asthma".The Journal of Asthma.50(9): 922–31.
[3] Barrington R D, Needs P W, Williamson G, et al. MK571 inhibits phase-2 conjugation of flavonols by Caco-2/TC7 cells, but does not specifically inhibit their apical efflux[J]. Biochemical pharmacology, 2015, 95(3): 193-200.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 115103-85-0 |
| 分子式 | C26H26ClN2NaO3S2·xH2O |
| 分子量 | 537.07 (anhydrous basis) |
| 小分子别名 | MK-571 sodium |
| 化学名称 | 5-(3-(2-(7-Chloroquinolin-2-yl)ethenyl)phenyl)-8-dimethylcarbamyl-4,6-dithiaoctanoic acid sodium salt hydrate |
| 溶解度 | ≥10.3 mg/mL in DMSO with gentle warming and ultrasonic; ≥122.2 mg/mL in H2O; ≥8.3 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| SMILES | CN(C)C(=O)CCSC(C1=CC=CC(=C1)C=CC2=NC3=C(C=CC(=C3)Cl)C=C2)SCCC(=O)[O-].[Na+] |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | MK-571（L-660711）钠是一种口服活性、强效和选择性竞争性白三烯 D4（LTD4）受体拮抗剂，在豚鼠和人肺膜上的 Ki 值分别为 0.22 和 2.1 nM。MK-571 sodium 还是多药耐药性相关蛋白 MRP4（ABCC4）和 ABCC1（MRP1）的抑制剂。MK-571 sodium 可抑制组成型和抗原刺激型 S1P（1-磷酸鞘磷脂）的释放。 |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 4 篇科研文献
- 1. Mairinger S, Sake JA, et al. "Assessing the Activity of Multidrug Resistance-Associated Protein 1 at the Lung Epithelial Barrier." J Nucl Med. 2020;jnumed.120.244038. PMID:32284394
- 2. Fang Y, Cao W, et al. "Structure affinity relationship and docking studies of flavonoids as substrates of multidrug-resistant associated protein 2 (MRP2) in MDCK/MRP2 cells." Food Chem. 2019 Sep 1;291:101-109. PMID:31006447
- 3. Yi Xiao,Lei Xin,et al. "Quercetin and kaempferol increase the intestinal absorption of isorhamnetin coexisting in Elaeagnus rhamnoides (L.) A. Nelson (Elaeagnaceae) extracts via regulating multidrug resistance-associated protein 2." Phytomedicine Available online 4 September 2018.
- 4. Chee YC, Pahnke J, et al. "Intrinsic Xenobiotic Resistance of the Intestinal Stem Cell Niche." Dev Cell. 2018 Aug 21.pii: S1534-5807(18)30608-7. PMID:30146480
沪公网安备 31011002003500