MK-4827
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥545.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥909.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥1900.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥3000.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
MK-4827是一种新型的、选择性的和口服生物有效的PARP1/PARP2抑制剂，IC50分别为3.8 nM和2.1 nM。MK-4827对具有突变体BRCA-1和BRCA-2的癌细胞显示出很大的活性，相对于PARP3、V-PARP和Tank1具有大于330倍的选择性[1]。
PARP-1和PARP-2属于PARP家族，使用β-NAD+作为底物，催化蛋白质的聚（ADP-核糖基）化，合成并转移ADP-核糖聚合物到受体蛋白的谷氨酸、天冬氨酸或赖氨酸残基上，修饰它们的功能。PARP抑制剂与NAD+竞争结合高度保守的酶活性位点，使得它们成为化学和放射性增强的新型潜在治疗策略，作为单一药剂用于治疗特异性DNA修复缺陷的癌症[2]。
体外实验：MK-4827显著抑制PARP 1和2，IC50分别为3.8和2.1 nM。在全细胞测定中，MK-4827抑制PARP活性，EC50为4 nM。MK-4827还抑制有突变BRCA-1和BRCA-2的癌细胞增殖，CC50范围在10-100 nM之间[1]。
在体实验：在具有不同p53状态的多种人肿瘤异种移植物中，MK-4827具有改善放疗功效的高潜力，例如p53无效的Calu-6、p53野生型的A549和H -460肺癌和三阴性MDA-MB-231人乳腺癌[3]。
参考文献：
Jones P1, Altamura S, Boueres J, Ferrigno F, et al. Discovery of 2-{4-[(3S)-piperidin-3-yl]phenyl}-2H-indazole-7-carboxamide (MK-4827): a novel oral poly(ADP-ribose)polymerase (PARP) inhibitor efficacious in BRCA-1 and -2 mutant tumors. J Med Chem. 2009 Nov 26;52(22):7170-85.
Yelamos J, Farres J, Llacuna L, et al. PARP-1 and PARP-2: New players in tumour development[J]. Am J Cancer Res, 2011, 1(3): 328-346.
Wang L1, Mason KA, Ang KK,Buchholz T,Valdecanas D, Mathur A, Buser-Doepner C, Toniatti C, Milas L. MK-4827, a PARP-1/-2 inhibitor, strongly enhances response of human lung and breast cancer xenografts to radiation. Invest New Drugs. 2012 Dec;30(6):2113-20.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 1038915-60-4 |
| 分子式 | C19H20N4O |
| 分子量 | 320.39 |
| 小分子别名 | Niraparib |
| 化学名称 | 2-[4-[(3S)-piperidin-3-yl]phenyl]indazole-7-carboxamide |
| 溶解度 | ≥32 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥50.9 mg/mL in EtOH with gentle warming |
| SMILES | NC(c1cccc2c[n](-c3ccc([C@H]4CNCCC4)cc3)nc12)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | MK-4827 is a potent, selective inhibitor of PARP 1 and PARP 2 with IC50 of 3.8 and 2.1 nM, respectively. | |
| 靶点 | PARP1 | PARP2 |
| 生物活性数据 | 3.8 nM | 2.1 nM |
沪公网安备 31011002003500