MK-4101
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
通过Gli_luc测定,在小鼠Light II细胞中IC50为1.5 μmol/L。
MK-4101是Hedgehog(Hh)信号传导途径抑制剂。
在多种癌症(如成神经管细胞瘤和基底细胞癌)的发病机理中报道了Hedgehog(Hh)信号传导途径的异常活化。
体外:研究发现,MK-4101靶向肿瘤细胞中的Hh通路,对Gli1具有最大抑制作用。 MK-4101还可以诱导肿瘤中细胞周期失调并阻断DNA复制。此外,通过MK-4101,IGF和Wnt信号途径的成员是最高度失调的基因,表明Hh、IGF和Wnt之间的相互作用在Hh依赖性肿瘤发生中具有关键作用[1]。
体内:在先前的研究中,使用新生辐射的Ptch1(+/-)小鼠作为Hh依赖性肿瘤的模型,研究MK-4101的体内效应,用于治疗成神经管细胞瘤和基底细胞癌。结果显示,通过抑制增殖和诱导广泛的细胞凋亡,MK-4101表现出强效的抗肿瘤活性。此外,除了对移植肿瘤的抗肿瘤活性,发现MK-4101在小脑和皮肤中对原发性成神经管细胞瘤和基底细胞癌是高度有效的[1]。
临床试验:到目前为止,MK-4101仍处于临床前研究阶段。
参考文献:
[1] Filocamo G et al. MK-4101, a Potent Inhibitor of the Hedgehog Pathway, Is Highly Active against Medulloblastoma and Basal Cell Carcinoma. Mol Cancer Ther. 2016 Jun;15(6):1177-89.
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 493.47 |
Cas No. | 935273-79-3 |
Formula | C24H24F5N5O |
Solubility | Soluble in DMSO |
Chemical Name | 5-(3,3-difluorocyclobutyl)-3-(4-(4-methyl-5-(2-(trifluoromethyl)phenyl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl)bicyclo[2.2.2]octan-1-yl)-1,2,4-oxadiazole |
SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | CN1C(C2=CC=CC=C2C(F)(F)F)=NN=C1C34CCC(CC4)(C5=NOC(C6CC(F)(F)C6)=N5)CC3 |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |