Catalog No. B7803
MK-4101
Hedgehog(Hh)信号通路抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥1037.00 | 10-15工作日发货 | |
| 2mg | ¥629.00 | 10-15工作日发货 | |
| 5mg | ¥788.00 | 10-15工作日发货 | |
| 10mg | ¥1165.00 | 10-15工作日发货 | |
| 25mg | ¥2447.00 | 10-15工作日发货 | |
| 50mg | ¥4194.00 | 10-15工作日发货 | |
| 100mg | ¥6711.00 | 10-15工作日发货 |
CAS号:935273-79-3纯度:98.00%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
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Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送,定位,翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
通过Gli_luc测定,在小鼠Light II细胞中IC50为1.5 μmol/L。
MK-4101是Hedgehog(Hh)信号传导途径抑制剂。
在多种癌症(如成神经管细胞瘤和基底细胞癌)的发病机理中报道了Hedgehog(Hh)信号传导途径的异常活化。
体外:研究发现,MK-4101靶向肿瘤细胞中的Hh通路,对Gli1具有最大抑制作用。 MK-4101还可以诱导肿瘤中细胞周期失调并阻断DNA复制。此外,通过MK-4101,IGF和Wnt信号途径的成员是最高度失调的基因,表明Hh、IGF和Wnt之间的相互作用在Hh依赖性肿瘤发生中具有关键作用[1]。
体内:在先前的研究中,使用新生辐射的Ptch1(+/-)小鼠作为Hh依赖性肿瘤的模型,研究MK-4101的体内效应,用于治疗成神经管细胞瘤和基底细胞癌。结果显示,通过抑制增殖和诱导广泛的细胞凋亡,MK-4101表现出强效的抗肿瘤活性。此外,除了对移植肿瘤的抗肿瘤活性,发现MK-4101在小脑和皮肤中对原发性成神经管细胞瘤和基底细胞癌是高度有效的[1]。
临床试验:到目前为止,MK-4101仍处于临床前研究阶段。
参考文献:
[1] Filocamo G et al. MK-4101, a Potent Inhibitor of the Hedgehog Pathway, Is Highly Active against Medulloblastoma and Basal Cell Carcinoma. Mol Cancer Ther. 2016 Jun;15(6):1177-89.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 935273-79-3 |
| 分子式 | C24H24F5N5O |
| 分子量 | 493.47 |
| 化学名称 | 5-(3,3-difluorocyclobutyl)-3-(4-(4-methyl-5-(2-(trifluoromethyl)phenyl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl)bicyclo[2.2.2]octan-1-yl)-1,2,4-oxadiazole |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | CN1C(C2=CC=CC=C2C(F)(F)F)=NN=C1C34CCC(CC4)(C5=NOC(C6CC(F)(F)C6)=N5)CC3 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | MK-4101 是一种 Smoothened(SMO)拮抗剂(对 293 细胞的 IC50 为 1.1 μM),也是一种强效的刺猬通路抑制剂(对小鼠细胞的 IC50 为 1.5 μM;对 KYSE180 食道癌细胞的 IC50 为 1 μM)。MK-4101 具有强大的抗肿瘤活性,可抑制肿瘤细胞增殖并诱导大量细胞凋亡。 |
质量控制
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x 分子量
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