MK-2894
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥1590.00 | 10-15工作日发货 | |
| 10mg | ￥2721.00 | 10-15工作日发货 | |
| 50mg | ￥9795.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
MK-2894是一种高效的和选择性的EP4受体抑制剂,IC50值为2.5 nM[1].
MK-2894是一种高选择性的和强效的第二代EP4受体拮抗剂,在使用过表达人EP1-4 的HEK 293细胞系的细胞膜制备物的放射配体结合试验中,Ki值为0.56±0.1 nM.EP4 功能性试验测量MK-2894对PGE2诱导的cAMP积累的抑制,IC50值为2.5±0.7 nM.在雄性SD大鼠的AIA模型和胃肠耐受性模型中,MK-2894剂量依耐性抑制疼痛反应,ED50值为0.36 mg/kg.它还具有抑制慢性足肿胀的强效活性,ED50值为0.02 mg/kg/day.总的说来,MK-2894具有有待进一步发展所需的效力\选择性\药代动力学\以及胃肠道耐受特性,与传统的非甾体抗炎药(NSAIDs)和昔布类药物相比,在治疗疼痛和炎症中是潜在的更安全的替代物[1].
参考文献：
[1] Marc Blouin, Yongxin Han, Jason Burch, Julie Farand, Christophe Mellon, Mireille Gaudreault, Mark Wrona, Jean-Francois Levesque, Danielle Denis, Marie-Claude Mathieu, Rino Stocco, Erika Vigneault, Alex Therien, Patsy Clark, Steve Rowland, Daigen Xu, Gary O’Neill, Yves Ducharme and Rick Friesen. The Discovery of 4-{1-[({2,5-Dimethyl-4-[4-(trifluoromethyl)benzyl]-3-thienyl}carbonyl)amino]cyclopropyl}benzoic Acid (MK-2894), A Potent and Selective Prostaglandin E2 Subtype 4 Receptor Antagonist. J. Med. Chem. 2010, 53: 2227–2238.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 1006036-87-8 |
| 分子式 | C25H22F3NO3S |
| 分子量 | 473.51 |
| 化学名称 | 4-[1-[[2,5-dimethyl-4-[[4-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]thiophene-3-carbonyl]amino]cyclopropyl]benzoic acid |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | Cc1c(Cc2ccc(C(F)(F)F)cc2)c(C(NC2(CC2)c(cc2)ccc2C(O)=O)=O)c(C)[s]1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | MK-2894是一种高效的和选择性的EP4受体抑制剂,IC50值为2.5 nM. |
| 靶点 | EP4 receptor |
| 生物活性数据 | 2.5 nM (Ki=0.56±0.1 nM??/td> |
沪公网安备 31011002003500