Catalog No. B3709
Midostaurin (PKC412)
(别名:Midostaurin, 米哚妥林)
PKC抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg | ¥454.00 | 现货 | |
| 5mg | ¥1227.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥1909.00 | 现货 | |
| 25mg | ¥3818.00 | 现货 |
CAS号:120685-11-2纯度:99.81%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
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Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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- 同时保持稳定的特异性和分辨率
EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送,定位,翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
Midostaurin是PKC的抑制剂,对PKC-α\PKC-β1\PKC-β2\PKC-γ\PKC-δ\PKC-η和PKC-ε的IC50值分别为22 nM\30 nM\31 nM\24 nM\330 nM\160 nM和1.25 μM [1].
Midostaurin是PKC的抑制剂,对大多数PKC亚型都具有高效的抑制活性.其也能抑制KDR及其鼠同源物Flk-1.参与血管生成\细胞周期和细胞生长的其它蛋白激酶对Midostaurin不敏感.Midostaurin对胞内PKC具有可逆的抑制活性,IC50值为0.5 μM.除了PKC,Midostaurin抑制PDGF\VEGF和干细胞因子受体的自磷酸化,IC50值分别为80 nM\1 μM和30 nM.Midostaurin也能抑制FGF诱导的c-fos转录和MAPK活化.而且,Midostaurin通过诱导细胞周期G2/M停滞和细胞凋亡,从而抑制多种细胞系的细胞生长[1].
而且,由于Midostaurin对VEGFR和PKC的效应,通过抑制肿瘤血管生成和增殖,从而发挥抗肿瘤效应.B16黑色素瘤小鼠按75 mg/kg的剂量每天3次给予Midostaurin共9天能够延长生存期[1].
参考文献:
[1] Fabbro D, Buchdunger E, Wood J, et al. Inhibitors of protein kinases: CGP 41251, a protein kinase inhibitor with potential as an anticancer agent. Pharmacology & therapeutics, 1999, 82(2): 293-301.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 120685-11-2 |
| 分子式 | C35H30N4O4 |
| 分子量 | 570.64 |
| 小分子别名 | Midostaurin |
| 溶解度 | ≥57.1 mg/mL in DMSO with ultrasonic; insoluble in H2O; ≥1.8 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| SMILES | CC12C(C(CC(O1)N3C4=CC=CC=C4C5=C6C(=C7C8=CC=CC=C8N2C7=C53)CNC6=O)N(C)C(=O)C9=CC=CC=C9)OC |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Midostaurin是多种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶的细胞透过性可逆抑制剂. | |
| 靶点 | PKCα | VEGFR |
| 生物活性数据 | 22 nM | 1 μM |
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1. Panagi I, Jennings E, et al. "Salmonella Effector SteE Converts the Mammalian Serine/Threonine Kinase GSK3 into a Tyrosine Kinase to Direct Macrophage Polarization." Cell Host Microbe. 2020;27(1):41–53.e6. PMID:31862381
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时,请务必参考产品标签上、MSDS / COA(可在Apexbio的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。



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