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MI-77301 (SAR405838)

 
Catalog No.
B4984
口服MDM2拮抗剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 2,272.00
Ship with 10-15 days
5mg
¥ 1,254.00
Ship with 10-15 days
25mg
¥ 5,072.00
Ship with 10-15 days

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

MI-77301 (SAR405838) 是MDM2的特异性拮抗剂,Ki值为0.88 nM [1]。

Murine double minute 2(MDM2)是野生型p53的主要负向调节剂,p53是一种肿瘤抑制剂。MDM2是E3泛素连接酶,诱导p53降解,阻断p53的反式激活域(TAD)[1]。

MI-77301 (SAR405838) 是MDM2的拮抗剂。MI-77301 (SAR405838) 抑制SJSA-1、RS4;11、LNCaP和HCT-116肿瘤细胞系的生长,IC50值分别为0.092、0.089、0.27和0.20 μM。与其他细胞系相比,MI-77301 (SAR405838) 对于突变或缺失p53的癌细胞系表现出较高的选择性,对于HCT-116 (p53-/-)、SAOS-2、PC-3和SW620细胞系的IC50值分别为大于20 、大于10、大于10和大于10 μM [1]。

在异种移植SJSA-1、HCT-116、RS4;11和LNCaP肿瘤的小鼠中,MI-77301 (SAR405838) 以剂量和时间依赖性方式增加MDM2、p21和p53蛋白水平,诱导凋亡。在SJSA-1异种移植模型中,30-100 mg/kg 剂量的MI-77301 (SAR405838) 诱导肿瘤消退,显著抑制肿瘤生长[1]。

参考文献:
[1].  Wang S, Sun W, Zhao Y, et al. SAR405838: an optimized inhibitor of MDM2-p53 interaction that induces complete and durable tumor regression. Cancer Res, 2014, 74(20): 5855-5865

化学属性

StorageStore at -20°C
M.Wt562.50
Cas No.1303607-60-4
Formula C29H34Cl2FN3O3
Solubility≥17.2 mg/mL in DMSO
Chemical Name(2'S,3R,4'S,5'R)-6-chloro-4'-(3-chloro-2-fluorophenyl)-N-((1r,4R)-4-hydroxycyclohexyl)-2'-neopentyl-2-oxospiro[indoline-3,3'-pyrrolidine]-5'-carboxamide
SDFDownload SDF
Canonical SMILESFC1=C(Cl)C=CC=C1[C@@H]2[C@@]3(C(C=CC(Cl)=C4)=C4NC3=O)[C@H](CC(C)(C)C)N[C@H]2C(N[C@@H]5CC[C@@H](O)CC5)=O
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制

化学结构

MI-77301 (SAR405838)