mavatrep
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥3570.00 | 10-15工作日发货 | |
| 5mg | ￥1710.00 | 10-15工作日发货 | |
| 10mg | ￥2755.00 | 10-15工作日发货 | |
| 50mg | ￥9918.00 | 10-15工作日发货 | |
| 100mg | ￥15868.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Mavatrep是一种有效的和口服可用的TRPV1拮抗剂,其IC50值为4.6 nM[1][2].
瞬时受体电位香草酸亚型1(TRPV1)是一种热敏性与非选择性的阳离子通道,属于TRP通道超家族.该通道由酸性pH(< 6.8)\热刺激(> 43 ℃)以及内源性脂类介质(花生四烯酸乙醇胺及亚油酸氧化代谢物)激活[1].
Mavatrep是一种有效的和口服可用的TRPV1拮抗剂.在稳定表达人或大鼠TRPV1(rTRPV1)通道的HEK293细胞中,Mavatrep(1 μM)抑制Capsaicin诱导的Ca2+内流,其IC50值分别为4.6 nM和21 nM.在全细胞膜片钳电生理实验中,Mavatrep呈浓度依赖性地抑制pH(5.0)与Capsaicin(1 μM)激活的hTRPV1通道,其IC50值分别为6.8 nM和23 nM.此外,Mavatrep(0.1 μM)也抑制74 ± 8.1%的hTRPV1介导的热诱发电流[1].
在CFA炎性疼痛模型中,Mavatrep(10 mg/kg,口服)显著地逆转CFA诱导的热超敏,其ED50值和ED80值分别为1.8 mg/kg和7.8 mg/kg[1].
参考文献：
[1]. Parsons WH, Calvo RR, Cheung W, et al. Benzo[d]imidazole Transient Receptor Potential Vanilloid 1 Antagonists for the Treatment of Pain: Discovery of trans-2-(2-{2-[2-(4-Trifluoromethyl-phenyl)-vinyl]-1H-benzimidazol-5-yl}-phenyl)-propan-2-ol (Mavatrep). J Med Chem, 2015, 58(9): 3859-3874.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 956274-94-5 |
| 分子式 | C25H21F3N2O |
| 分子量 | 422.44 |
| 小分子别名 | Mavatrep |
| 化学名称 | (E)-2-(2-(2-(4-(trifluoromethyl)styryl)-1H-benzo[d]imidazol-6-yl)phenyl)propan-2-ol |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | CC(C)(c(cccc1)c1-c1ccc2nc(/C=C/c3ccc(C(F)(F)F)cc3)[nH]c2c1)O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Mavatrep（JNJ-39439335）是一种口服活性、选择性和强效的 TRPV1 拮抗剂，对 hTRPV1 通道具有高亲和力（Ki=6.5 nM）。Mavatrep 可拮抗辣椒素诱导的 Ca2+ 流入，IC50 值为 4.6 nM。Mavatrep 可用于某些神经病理性疼痛的研究。 |
沪公网安备 31011002003500