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mavatrep

 
Catalog No.
B5930
TRPV1拮抗剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 4,200.00
Ship with 10-15 days
5mg
¥ 3,818.00
Ship with 10-15 days
10mg
¥ 5,454.00
Ship with 10-15 days
50mg
¥ 16,363.00
Ship with 10-15 days
100mg
¥ 22,909.00
Ship with 10-15 days

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

Mavatrep是一种有效的和口服可用的TRPV1拮抗剂,其IC50值为4.6 nM[1][2].

瞬时受体电位香草酸亚型1(TRPV1)是一种热敏性与非选择性的阳离子通道,属于TRP通道超家族.该通道由酸性pH(< 6.8)\热刺激(> 43 ℃)以及内源性脂类介质(花生四烯酸乙醇胺及亚油酸氧化代谢物)激活[1].

Mavatrep是一种有效的和口服可用的TRPV1拮抗剂.在稳定表达人或大鼠TRPV1(rTRPV1)通道的HEK293细胞中,Mavatrep(1 μM)抑制Capsaicin诱导的Ca2+内流,其IC50值分别为4.6 nM和21 nM.在全细胞膜片钳电生理实验中,Mavatrep呈浓度依赖性地抑制pH(5.0)与Capsaicin(1 μM)激活的hTRPV1通道,其IC50值分别为6.8 nM和23 nM.此外,Mavatrep(0.1 μM)也抑制74 ± 8.1%的hTRPV1介导的热诱发电流[1].

在CFA炎性疼痛模型中,Mavatrep(10 mg/kg,口服)显著地逆转CFA诱导的热超敏,其ED50值和ED80值分别为1.8 mg/kg和7.8 mg/kg[1].

参考文献:
[1].  Parsons WH, Calvo RR, Cheung W, et al. Benzo[d]imidazole Transient Receptor Potential Vanilloid 1 Antagonists for the Treatment of Pain: Discovery of trans-2-(2-{2-[2-(4-Trifluoromethyl-phenyl)-vinyl]-1H-benzimidazol-5-yl}-phenyl)-propan-2-ol (Mavatrep). J Med Chem, 2015, 58(9): 3859-3874.

化学属性

StorageStore at -20°C
M.Wt422.44
Cas No.956274-94-5
FormulaC25H21F3N2O
SolubilitySoluble in DMSO
Chemical Name(E)-2-(2-(2-(4-(trifluoromethyl)styryl)-1H-benzo[d]imidazol-6-yl)phenyl)propan-2-ol
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCC(C1=CC=CC=C1C2=CC(N3)=C(N=C3/C([H])=C([H])/C4=CC=C(C(F)(F)F)C=C4)C=C2)(O)C
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

mavatrep