Macitentan
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥636.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥500.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥863.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥1727.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Macitentan是一种新的ETA/ETB内皮素（ET）受体双重拮抗剂，抑制125I-ET-1结合重组ETA受体的平均IC50值为0.5 ± 0.2 nM（n= 17），对中华仓鼠卵巢细胞ETB受体的IC50值为391±182 nM（n= 17）[1]。
ETA和ETB是ET受体，两者均能介导ET-1的不利反应，对它们进行双重阻断可能是必要的[1]。
在人ETA和ETB过表达的中华仓鼠卵巢细胞的微粒体膜上，macitentan可抑制125I-ET-1与重组ETA受体的结合，平均IC50值为0.5 ± 0.2 nM（n= 17）。对ETB受体的平均IC50值则为391±182 nM（n= 17）。Macitentan完全抑制非重组细胞中ET-1对胞内钙的提高[1]。
大鼠静脉注射macitentan，分布容量大大超过血浆容量，终末半衰期为2 h。Macitentan随后转化为其主要的也是唯一参与循环的代谢产物，一种双重ET受体拮抗剂，ACT-132577。ACT-132577也具有比血浆容量更大的分布容量，并比macitentan在大鼠中的半衰期更长。在大鼠中，多次口服剂量为10 mg/kg的macitentan使得ACT-132577的暴露水平比其他母体化合物高4到5倍[1]。
参考文献：
[1]. Marc Iglarz, Christoph Binkert, Keith Morrison, et al. Pharmacology of Macitentan, an Orally Active Tissue-Targeting Dual Endothelin Receptor Antagonist. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2008, 327:736-745.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 441798-33-0 |
| 分子式 | C19H20Br2N6O4S |
| 分子量 | 588.27 |
| 化学名称 | 5-(4-bromophenyl)-6-[2-(5-bromopyrimidin-2-yl)oxyethoxy]-N-(propylsulfamoyl)pyrimidin-4-amine |
| 溶解度 | ≥24.4 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| SMILES | CCCNS(=O)(=O)NC1=C(C(=NC=N1)OCCOC2=NC=C(C=N2)Br)C3=CC=C(C=C3)Br |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | A1929 Macitentan（ACT-064992）是一种口服活性、非肽类的 ETA 和 ETB（内皮素受体）双重拮抗剂，具有治疗特发性肺纤维化（IPF）和肺动脉高压（PAH）的潜力。 |
沪公网安备 31011002003500