LY404039
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥444.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥762.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥1467.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥2552.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
LY404039是一种有效的和高选择性的重组人类mGlu2和mGlu3受体以及大鼠神经元表达自身mGlu2/3受体的激动剂,Ki值分别为149\92和88 nM[1].
对毛喉素刺激的cAMP生成的抑制能力表明LY404039是一种纳摩尔级别有效的人类mGlu2(EC50 = 23 nM)和mGlu3(EC50 = 48 nM)受体的激动剂.此外,LY404039可在大鼠纹状体多刺神经元中浓度依赖地降低兴奋性突触后电位(RPSP)(EC50 = 141 nM).LY404039也可在大鼠前额叶皮层切片中抑制5-HT诱导的突触后电位频率(EC50 = 82.3 nM)[1].
参考文献：
[1] Rorick-Kehn LM1, Johnson BG, Burkey JL, Wright RA, Calligaro DO, Marek GJ, Nisenbaum ES, Catlow JT, Kingston AE, Giera DD, Herin MF, Monn JA,McKinzie DL, Schoepp DD. Pharmacological and pharmacokinetic properties of a structurally novel, potent, and selective metabotropic glutamate 2/3 receptor agonist: in vitro characterization of agonist (-)-(1R,4S,5S,6S)-4-amino-2-sulfonylbicyclo[3.1.0]-hexane-4,6-dicarboxylic acid (LY404039). J Pharmacol Exp Ther. 2007 Apr;321(1):308-17. Epub 2007 Jan 4. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Apr;321(1):308-17. Epub 2007 Jan 4.
产品性质
| 物理外观 | A crystalline solid |
| CAS号 | 635318-11-5 |
| 分子式 | C7H9NO6S |
| 分子量 | 235.21 |
| 化学名称 | (1R,4S,5S,6S)-4-amino-2,2-dioxo-2λ6-thiabicyclo[3.1.0]hexane-4,6-dicarboxylic acid |
| 溶解度 | insoluble in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| SMILES | N[C@@](C1)([C@H]([C@H]2C(O)=O)[C@H]2S1(=O)=O)C(O)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | LY404039 是一种强效、有选择性和口服活性的 mGluR2 和 mGluR3 激动剂，对重组人 mGluR2 和 mGluR3 的 Kis 分别为 149 nM 和 92 nM。LY404039 对 mGluR2/3 的选择性大于其他受体/前体的 100 倍。LY404039 具有抗精神病和抗焦虑作用。 |
沪公网安备 31011002003500