Catalog No. B6099

LY3023414

Name: LY3023414,Samotolisib,1386874-06-1
Brand: APExBIO
SKU: B6099
Price: 954 CNY
Availability: InStock

（别名：Samotolisib）

I类PI3K，mTOR和DNA-PK抑制剂

规格	价格	货期	数量
5mg	￥954.00	现货
25mg	￥3136.00	现货

CAS号：1386874-06-1纯度：98.96%

仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。

021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO

特色产品

Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit

用于双染检测细胞凋亡和坏死

- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞

Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide

分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白

- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白

Cell Counting Kit-8 (CCK-8)

用于细胞增殖和细胞毒性试验

- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂

Cy5 TSA Fluorescence System Kit

Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统

- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率

EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)

用于观察mRNA运送，定位，翻译

- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰

HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix

用于荧光定量目标DNA或cDNA

- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单

HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus

高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒

- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量

产品描述产品性质产品应用质量控制操作说明摩尔浓度计算器

产品描述

作用于Akt1（pT308）、Akt1（pS473）、P70S6（pT389）和S6RP（pS240/242），IC50分别为64.9、42.1、10.6和19.1 nM。

LY3023414是I类PI3K亚型、mTOR和DNA-PK的ATP竞争性抑制剂。

磷酸肌醇-3激酶（PI3K）/AKT / mTOR通路是癌细胞生长和存活中最常改变的通路之一。

体外：在针对约266种激酶的生化测试中发现，低浓度LY3023414强效地和选择性地抑制I类PI3K亚型、mTORC1/2以及DNA-PK。此外，LY3023414抑制PI3K/AKT/mTOR信号传导导致G1细胞周期停滞，并导致癌细胞板中的广泛抗增殖活性[1]。

体内：LY3023414表现出对PI3K/AKT/mTOR途径下游底物的高生物利用度和剂量依赖性去磷酸化达4至6小时，表明LY3023414的半衰期为2小时。此外，在多种异种移植模型中每日一次或两次的LY3023414等效总日剂量给药可以抑制肿瘤生长至相似程度，证明间歇性靶标抑制对抗肿瘤活性是有效的[1]。

临床试验：LY3023414作为单剂量以高达325 mg QD或200 mg BID施用时是安全的。目前，LY3023414在乳腺癌、间皮瘤、非霍奇金淋巴瘤以及NSCLC的肿瘤特异性扩增队列中进行研究（临床试验信息：NCT01655225）。

参考文献：
[1] Smith MC,Mader MM,Cook JA,et al. Characterization of LY3023414, a Novel PI3K/mTOR Dual Inhibitor Eliciting Transient Target Modulation to Impede Tumor Growth. Mol Cancer Ther.2016 Oct;15(10):2344-2356.

产品性质

物理外观	A solid
CAS号	1386874-06-1
分子式	C₂₃H₂₆N₄O₃
分子量	406.48
小分子别名	Samotolisib
化学名称	(S)-8-(5-(2-hydroxypropan-2-yl)pyridin-3-yl)-1-(2-methoxypropyl)-3-methyl-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-2(3H)-one
溶解度	≥40.6 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥28.9 mg/mL in EtOH
SMILES	C[C@@H](CN(c(c(cc(cc1)-c2cncc(C(C)(C)O)c2)c1nc1)c1N1C)C1=O)OC
存储条件	-20°C
运输条件	蓝冰

产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)

IC50和靶点

生物活性描述

Samotolisib（LY3023414）能有效地选择性抑制 I 类 PI3K 同工酶、DNA-PK 和 mTORC1/2，对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ、PI3Kγ、DNA-PK 和 mTOR 的 IC50 分别为 6.07 nM、77.6 nM、38 nM、23.8 nM、4.24 nM 和 165 nM。Samotolisib 在低纳摩尔浓度下可有效抑制 mTORC1/2。