LY2940680
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥1000.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1590.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥4272.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
LY2940680是Smo受体的选择性抑制剂，可抑制Hh信号通路[1]。
Smoothened（SMO）受体是F型G蛋白偶联受体的成员，参与Hedgehog（Hh）信号通路的传导，在发育和成长过程中发挥重要的作用[2]。
LY2940680是一种强效的Smo受体抑制剂，主要结合在胞外环，与已报道的结合在7TM位点的Smo受体抑制剂SANT-1具有不同的作用位点[2]。在基因编码的Smoothened突变细胞系和对vismodegib具有抗性的癌症患者中，LY2940680抑制细胞增殖[3]。
研究表明，Hh信号通路在CSCs中起关键作用，Hh抑制引起的多方面的转变都归因于CSCs。作为单一疗法，LY2940680对基底细胞癌和髓母细胞瘤患者显示出良好的药效[1]。
参考文献：
[1]. Justilien, V. and A.P. Fields, Molecular pathways: novel approaches for improved therapeutic targeting of Hedgehog signaling in cancer stem cells. Clin Cancer Res, 2015. 21(3): p. 505-13.
[2].Hoch, L., et al., MRT-92 inhibits Hedgehog signaling by blocking overlapping binding sites in the transmembrane domain of the Smoothened receptor. Faseb j, 2015. 29(5): p. 1817-29.
[3].Redmond, E.M., et al., Investigational Notch and Hedgehog inhibitors--therapies for cardiovascular disease. Expert Opin Investig Drugs, 2011. 20(12): p. 1649-64.
产品性质
| 物理外观 | A crystalline solid |
| CAS号 | 1258861-20-9 |
| 分子式 | C26H24F4N6O |
| 分子量 | 512.5 |
| 小分子别名 | Taladegib |
| 化学名称 | 4-fluoro-N-methyl-N-[1-[4-(2-methylpyrazol-3-yl)phthalazin-1-yl]piperidin-4-yl]-2-(trifluoromethyl)benzamide |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥5.2 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥51.3 mg/mL in DMSO with gentle warming and ultrasonic |
| SMILES | CN1C(=CC=N1)C2=NN=C(C3=CC=CC=C32)N4CCC(CC4)N(C)C(=O)C5=C(C=C(C=C5)F)C(F)(F)F |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | LY2940680是Smoothened（SMO）受体和Hedgehog（Hh）信号的有效抑制剂。 |
沪公网安备 31011002003500