LY2857785
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥1909.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥3272.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥10363.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
LY2857785是CDK9和其他转录激酶CDK8和CDK7的I类可逆竞争性ATP激酶抑制剂。[1，2]
Cdk7是Cdk激活的激酶，调控转录。Cdk8和Cdk9通过磷酸化RNA聚合酶II羧基端结构域，从而调控转录。Cdk9相关通路在多种生物学过程，如细胞生长、增殖、凋亡保护和分化中扮演重要角色。已报到这些激酶在一些癌症中失调。[2]
转录激活需要多种激酶包括CDK7、CDK8和CDK9磷酸化羧基端结构域。LY2857785可抑制这些激酶，具有独特的转录抑制活性。LY2857785可强效抑制MV-4-11和其他血液癌细胞的XIAP蛋白水平。在多种白血病和实体瘤细胞系中，LY2857785也可显著减少RNAP II CTD磷酸化，并显著减少MCL1蛋白水平，导致细胞凋亡。[1]
LY2857785可有效抑制羧基端结构域磷酸化，在白血病原位移植模型中具有抗肿瘤活性。LY2857785可抑制白血病细胞生长，包括原位白血病临床前模型和体外急性骨髓白血病和慢性淋巴细胞白血病病人的肿瘤样品。LY2857785或可用于血液肿瘤尤其是AML和CLL病人的治疗。[1]
参考文献：
[1] Yin T, Lallena MJ, Kreklau EL etal. , A novel CDK9 inhibitor shows potent antitumor efficacy in preclinical hematologic tumor models. Mol Cancer Ther. 2014 Jun;13(6):1442-56.
[2] Romano G1, Giordano A. Role of the cyclin-dependent kinase 9-related pathway in mammalian gene expression and human diseases. Cell Cycle. 2008 Dec;7(23):3664-8.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 1619903-54-6 |
| 分子式 | C26H36N6O |
| 分子量 | 448.6 |
| 化学名称 | (1r,4r)-N1-(4-(3-isopropyl-2-methyl-2H-indazol-5-yl)pyrimidin-2-yl)-N4-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)cyclohexane-1,4-diamine |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥13.87 mg/mL in EtOH with gentle warming; ≥2.63 mg/mL in DMSO with gentle warming and ultrasonic |
| SMILES | CC(C)c1c(cc(cc2)-c3ccnc(N[C@H](CC4)CC[C@@H]4NC4CCOCC4)n3)c2n[n]1C |
| 存储条件 | -20°C干燥 |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | LY2857785 是一种 I 型可逆竞争性 ATP 激酶抑制剂，可抑制 CDK9（IC50 11 nM）及其他转录激酶 CDK8（IC50 16 nM）和 CDK7（IC50 246 nM）。 |
沪公网安备 31011002003500