LY2606368
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥1454.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥4909.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
LY2606368是一种选择性的和ATP竞争性的检查点激酶1（CHK1）抑制剂，在SW1990细胞中的IC50值为1.5 nM[1]。
CHK1是一种丝氨酸/苏氨酸激酶，在DNA损伤应答途径中起重要作用。CHK1的抑制剂被用于癌症治疗。
LY2606368是一种ATP竞争性的CHK1抑制剂，目前正处于临床阶段。在癌细胞中，LY2606368抑制CHK1的自磷酸化，诱导H2AX的磷酸化。在胰腺癌细胞系SW1990中，LY2606368显著抑制细胞增殖，IC50值为1.5 nM。在SW1990异种移植模型中，SW1990具有有效的抗肿瘤活性。除此之外，在SKVO3原位移植肿瘤模型中，LY2606368抑制肿瘤生长，减少肿瘤转移的发生率。然而，由于其较差的口服生物利用度，LY2606368只能通过静脉给药[1，2，3]。
参考文献：
[1] Wu W, Bi C, Bence A K, et al. Antitumor activity of Chk1 inhibitor LY2606368 as a single agent in SW1990 human pancreas orthotopic tumor model. Cancer Research, 2012, 72(8 Supplement): 1776.
[2] Lainchbury M, Matthews T P, McHardy T, et al. Discovery of 3-alkoxyamino-5-(pyridin-2-ylamino) pyrazine-2-carbonitriles as selective, orally bioavailable CHK1 inhibitors. Journal of medicinal chemistry, 2012, 55(22): 10229-10240.
[3] McNeely S C, Burke T F, DurlandBusbice S, et al. Abstract A108: LY2606368, a second generation Chk1 inhibitor, inhibits growth of ovarian carcinoma xenografts either as monotherapy or in combination with standard-of-care agents. Molecular Cancer Therapeutics, 2011, 10(Supplement 1): A108.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 1234015-52-1 |
| 分子式 | C18H19N7O2 |
| 分子量 | 365.39 |
| 小分子别名 | Prexasertib |
| 化学名称 | 5-((5-(2-(3-aminopropoxy)-6-methoxyphenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)pyrazine-2-carbonitrile |
| 溶解度 | insoluble in DMSO |
| SMILES | COc1cccc(OCCCN)c1-c1cc(Nc2ncc(C#N)nc2)n[nH]1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Prexasertib（LY2606368）是一种选择性、ATP竞争性第二代检查点激酶1（CHK1）抑制剂，其Ki为0.9 nM，IC50小于1 nM。Prexasertib 可抑制 CHK2（IC50=8 nM）和 RSK1（IC50=9 nM）。Prexasertib 会导致双链 DNA 断裂和复制灾难，从而导致细胞凋亡。Prexasertib 具有很强的抗肿瘤活性。 |
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1. Urrutia G, Salmonson A, et al. "Combined Targeting of G9a and Checkpoint kinase 1 Synergistically Inhibits Pancreatic Cancer Cell Growth by Replication Fork Collapse." Mol Cancer Res. 2019 Dec 10. pii: molcanres.0490.2019. PMID:31822519
沪公网安备 31011002003500