LY2603618
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1003.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥716.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1119.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥3408.00 | 现货 | |
| 200mg | ￥8724.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
LY2603618是一种新型小分子检测点激酶1（Chk1）抑制剂，具有直接的抗肿瘤效应[1]，也可使肿瘤细胞对DNA损伤化疗治疗脱敏[2]。
检查点激酶1（Chk1）是一种协调受损DNA修复的激酶类型[1]。已经发现一些肿瘤细胞具有过量的Chk1，其使细胞对DNA靶向化疗脱敏，促进肿瘤增殖[3]。
LY2603618通过与ATP分子竞争抑制Chk1 [2]。在A549和H1299非小细胞癌细胞系中，致死浓度的LY2603618（10 μM）不仅导致细胞增殖停滞， G2/M期细胞数量从13％增加至38％，而且导致DNA损伤。H2AX磷酸化的增加表明DNA损伤 [1]。
在体内实验以确定LY2603618与其他化疗的组合效果[2]。在Calu-6肺癌细胞小鼠异种移植模型中，注射吉西他滨150 mg/kg和口服摄取LY2603618（200 mg/kg）共同作用增加肿瘤的DNA损伤，与用吉西他滨单独治疗的小鼠相比，Chk1 s345磷酸化增加2倍[2]。
参考文献：
[1]. Wang F Z, Fei H R, Cui, Y J et al. The checkpoint 1 kinase inhibitor LY2603618 induces cell cycle arrest, DNA damage response and autophagy in cancer cells. Apoptosis, 2014,19:1389-1398.
[2]. King C, Diaz H, Barnard D et al.Characterization and preclinical development of LY2603618: a selective and potent Chk1 inhibitor. Invest New Drugs, 2014, 32: 213-26.
[3]. Zhang Y. & Hunter T. Roles of Chk1 in cell biology and cancer therapy. Int J Cancer, 2014. 134: 1013-23.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 911222-45-2 |
| 分子式 | C18H22BrN5O3 |
| 分子量 | 436.3 |
| 小分子别名 | Rabusertib |
| 化学名称 | 1-[5-bromo-4-methyl-2-[[(2S)-morpholin-2-yl]methoxy]phenyl]-3-(5-methylpyrazin-2-yl)urea |
| 溶解度 | ≥43.6 mg/mL in DMSO with gentle warming; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| SMILES | Cc(cc(c(NC(Nc1ncc(C)nc1)=O)c1)OC[C@H]2OCCNC2)c1Br |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | LY2603618 is a selective inhibitor of Chk1 with potential anti-tumor activity. |
沪公网安备 31011002003500