LY2119620
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1931.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥910.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥2866.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
LY2119620是M2/M4受体的选择性正向别构调节剂[1].
毒蕈碱乙酰胆碱受体(M1-M5)是调控神经递质Ach功能的G蛋白偶联受体,在平滑肌控制\外分泌腺功能\情绪和认知中扮演重要角色[1].
LY2119620是一种选择性的M2/M4受体正向别构调节剂,在[35S]GTPγS结合实验中,LY2119620具有适度的别构激动活性,对M2和M4受体分别为23.2%和16.8%.LY2119620和ACh结合可引起对M4受体和M2受体的协同因子α值分别为79.4和19.5.LY2119620和正位激动剂(Iperoxo或Oxo-M)也具有协同性[1].M2受体可同时结合LY2119620和iperoxo.LY2119620与反相激动剂NMS具有温和的负协同性,与iperoxo具有强烈的正协同性.当[3H]LY2119620与mAChR协同结合时,LY2119620可显著提高Bmax值而不改变Kd,表明其为G蛋白依赖过程[3].
参考文献：
[1]. Croy CH, Schober DA, Xiao H, et al. Characterization of the novel positive allosteric modulator, LY2119620, at the muscarinic M(2) and M(4) receptors. Mol Pharmacol, 2014, 86(1): 106-115.
[2]. Kruse AC, Ring AM, Manglik A, et al. Activation and allosteric modulation of a muscarinic acetylcholine receptor. Nature, 2013, 504(7478): 101-106.
[3]. Schober DA, Croy CH, Xiao H, et al. Development of a radioligand, [(3)H]LY2119620, to probe the human M(2) and M(4) muscarinic receptor allosteric binding sites. Mol Pharmacol, 2014, 86(1): 116-123.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 886047-22-9 |
| 分子式 | C19H24ClN5O3S |
| 分子量 | 437.94 |
| 化学名称 | 3-amino-5-chloro-N-cyclopropyl-4-methyl-6-[2-(4-methylpiperazin-1-yl)-2-oxoethoxy]thieno[2,3-b]pyridine-2-carboxamide |
| 溶解度 | ≥21.9 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| SMILES | Cc1c(c(N)c(C(NC2CC2)=O)[s]2)c2nc(OCC(N2CCN(C)CC2)=O)c1Cl |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | LY2119620 是一种高亲和力毒蕈碱 M2/M4 受体激动剂。 |
沪公网安备 31011002003500