Catalog No. B6111
Lu AF21934
mGlu4受体的正向变构调节剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥809.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥2763.00 | 现货 |
CAS号：1445605-23-1纯度：99.12%
仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit
用于双染检测细胞凋亡和坏死
- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
用于细胞增殖和细胞毒性试验
- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送，定位，翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix
用于荧光定量目标DNA或cDNA
- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus
高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒
- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
EC50为500 nM。
Lu AF21934是mGlu4受体的一种正向变构调节剂。
III组mGlu的mGlu4受体亚型主要是突触前自或异受体。其刺激导致对谷氨酸能或GABA能传递和释放的抑制
体外：Lu AF21934已被鉴定为mGlu4受体的一种脑通透性正向变构调节剂。在广泛的体外筛选中，Lu AF21934可以增强mGlu4受体的谷氨酸反应，Emax = 120％且谷氨酸酯折叠移位FS = 5。10 μM的Lu AF21934未对70个GPCRs显示出任何显著亲和力，但是作为mGlu6受体的弱正性变构调节剂，以及腺苷A2A和5-HT2B受体的拮抗剂[1]。
体内：在大鼠中，harmaline引发震颤，表现为9-15Hz频带内的功率和震颤指数增加。 Harmaline还诱导对流动性的双相作用，最初抑制大鼠的探索性运动活动，随后增加其基本活性。Lu AF21934在0.5-5 mg/kg sc不影响震颤，但是在0.5和2.5 mg/kg的剂量下逆转harmaline诱导的多动症。MGlu4 mRNA表达在小脑皮层中较高，而在下橄榄中较低[1]。
临床试验：到目前为止，Lu AF21934仍处于临床前研究阶段。
参考文献：
[1] Ossowska K,Wardas J,Berghauzen-Maciejewska K,et al. Lu AF21934, a positive allosteric modulator of mGlu4 receptors, reduces the harmaline-induced hyperactivity but not tremor in rats. Neuropharmacology.2014 Aug;83:28-35.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1445605-23-1 |
| 分子式 | C14H16Cl2N2O2 |
| 分子量 | 315.2 |
| 化学名称 | (1R,2S)-2-((3,4-dichlorophenyl)carbamoyl)cyclohexanecarbimidic acid |
| 溶解度 | ≥31.5 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥5.03 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| SMILES | NC([C@H](CCCC1)[C@H]1C(Nc(cc1)cc(Cl)c1Cl)=O)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Lu AF21934 是一种具有选择性和脑穿透力的 mGlu4 受体正异位调节剂，对 mGlu4 受体的 EC50 为 500 nM。 |
质量控制
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时，请务必参考产品标签上、MSDS / COA（可在Apexbio的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
沪公网安备 31011002003500