Lu AE58054 Hydrochloride
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1776.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥1638.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥2531.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥6752.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Lu AE58054 Hydrochloride是一种具有体内亲和力和体外选择性的5-HT（6）受体拮抗剂，Ki值为0.83 nM[1]。
血清素6受体（5-HT6R）是14个5- HTRs血清素受体家族中的一员[1]，在与阿尔茨海默氏病和精神分裂症相关联的认知障碍中起重要作用[2]。
在5-HT（6）GTPγS效力实验中，Lu AE58054 Hydrochloride抑制5-HT介导的激活。除了对α（1B）和α（1A）-肾上腺素能受体具有中等亲和力，与其它检测的70多个靶标相比，Lu AE58054 Hydrochloride具有大于50倍的选择性[1]。
在大鼠模型中，口服给药Lu AE58054抑制5-HT 6拮抗剂Lu AE60157的结合，ED50 为2.7 mg/kg。在大鼠中，给予5-20 mg/kg剂量范围的Lu AE58054导致大于65％的5-HT6R结合，逆转phencyclidine造成的认知损害。这些结果表明，Lu AE58054是5- HT6Rs的强效拮抗剂，具有良好的口服生物利用度，对患精神分裂症的大鼠的认知功能障碍具有良好的治疗效果[1]。
参考文献：
[1]. Arnt J, Bang-Andersen B, Grayson B, et al. Lu AE58054, a 5-HT6 antagonist, reverses cognitive impairment induced by subchronic phencyclidine in a novel object recognition test in rats. Int J Neuropsychopharmacol, 2010, 13(8): 1021-1033.
[2]. Witten L, Bang-Andersen B, Nielsen SM, et al. Molecular and Cellular Pharmacology Characterization of [3H]Lu AE60157 ([3H]8-(4-methylpiperazin-1-yl)-3-phenylsulfonylquinoline) binding to 5-hydroxytryptamine6 (5-HT6) receptors in vivo. Eur J Pharmacol, 2012, 676(1-3): 6-11
.产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 467458-02-2 |
| 分子式 | C20H20ClF5N2O |
| 分子量 | 434.83 |
| 小分子别名 | Idalopirdine hydrochloride |
| 化学名称 | 2-(6-fluoro-1H-indol-3-yl)-N-[[3-(2,2,3,3-tetrafluoropropoxy)phenyl]methyl]ethanamine;hydrochloride |
| 溶解度 | ≥21.74 mg/mL in DMSO; ≥3.83 mg/mL in H2O with gentle warming and ultrasonic; ≥51.2 mg/mL in EtOH |
| SMILES | FC(C(COc1cccc(CNCCc2c[nH]c3c2ccc(F)c3)c1)(F)F)F.Cl |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 盐酸依达哌啶（Lu AE58054 hydrochloride）是一种强效、选择性 5-HT6 受体拮抗剂，Ki 值为 0.83 nM，适用于阿尔茨海默病和精神分裂症的相关研究。 |
沪公网安备 31011002003500