LOXO-101
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
抑制所有TRK家族成员，IC50为低纳摩尔范围。
LOXO-101是一种原肌球蛋白受体激酶（TRK）抑制剂。
神经营养因子受体的TRK家族及其神经营养因子配体调节神经元的生长、分化和存活。
体外：在先前的研究中，评价浓度为1,000nM且ATP浓度约为Km的LOXO-101对非TRK激酶组的脱靶激酶抑制作用。结果表明，LOXO-101仅对一种非TRK激酶（TNK2）具有大于50％的抑制，IC50为576 nM。此外，既没有相关的hERG抑制也没有延长QT观察[1]。
体内：动物研究发现，LOXO-101能够抑制体内肿瘤生长。用LOXO-101每日口服治疗注射KM12细胞的无胸腺裸鼠2周，观察到剂量依赖性的肿瘤抑制，表明LOXO-101具有抑制体内肿瘤生长的能力[1]。
临床试验：2014年进行了晚期实体瘤患者的多中心I期剂量递增研究（ClinicalTrials.gov 编号.NCT02122913），以评价LOXO-101的安全性和PK。患者每天一次或两次剂量递增连续给药28天。初步PK和安全性数据表明，LOXO-101的游离血浆水平处于抑制TRK致癌基因的生物学相关浓度。在这项研究中，第一个也是唯一一个患者显示出TRK融合，用LOXO-101治疗观察到快速临床肿瘤消退[1]。
参考文献：
[1] Doebele RC et al. An Oncogenic NTRK Fusion in a Patient with Soft-Tissue Sarcoma with Response to the Tropomyosin-Related Kinase Inhibitor LOXO-101. Cancer Discov.2015 Oct;5(10):1049-57.
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 526.51 |
| Cas No. | 1223405-08-0 |
| Formula | C21H24F2N6O6S |
| Synonyms | Larotrectinib |
| Solubility | ≥18.47 mg/mL in DMSO; ≥2.14 mg/mL in EtOH; ≥29.65 mg/mL in H2O |
| Chemical Name | (S)-N-(5-((R)-2-(2,5-difluorophenyl)pyrrolidin-1-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)-3-hydroxypyrrolidine-1-carboxamide sulfate |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | O=S(O)(O)=O.O=C(N1C[C@@H](O)CC1)NC2=C3N=C(N4[C@@H](C5=CC(F)=CC=C5F)CCC4)C=CN3N=C2 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
质量控制和MSDS
- 批次:
化学结构
