Catalog No. B6176
LOXO-101
（别名：Larotrectinib sulfate, 硫酸盐拉罗替尼）
原肌球蛋白受体激酶（TRK）抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥618.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥1890.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥5072.00 | 现货 |
CAS号：1223405-08-0纯度：99.51%
仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit
用于双染检测细胞凋亡和坏死
- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
用于细胞增殖和细胞毒性试验
- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送，定位，翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix
用于荧光定量目标DNA或cDNA
- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus
高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒
- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
抑制所有TRK家族成员，IC50为低纳摩尔范围。
LOXO-101是一种原肌球蛋白受体激酶（TRK）抑制剂。
神经营养因子受体的TRK家族及其神经营养因子配体调节神经元的生长、分化和存活。
体外：在先前的研究中，评价浓度为1,000nM且ATP浓度约为Km的LOXO-101对非TRK激酶组的脱靶激酶抑制作用。结果表明，LOXO-101仅对一种非TRK激酶（TNK2）具有大于50％的抑制，IC50为576 nM。此外，既没有相关的hERG抑制也没有延长QT观察[1]。
体内：动物研究发现，LOXO-101能够抑制体内肿瘤生长。用LOXO-101每日口服治疗注射KM12细胞的无胸腺裸鼠2周，观察到剂量依赖性的肿瘤抑制，表明LOXO-101具有抑制体内肿瘤生长的能力[1]。
临床试验：2014年进行了晚期实体瘤患者的多中心I期剂量递增研究（ClinicalTrials.gov 编号.NCT02122913），以评价LOXO-101的安全性和PK。患者每天一次或两次剂量递增连续给药28天。初步PK和安全性数据表明，LOXO-101的游离血浆水平处于抑制TRK致癌基因的生物学相关浓度。在这项研究中，第一个也是唯一一个患者显示出TRK融合，用LOXO-101治疗观察到快速临床肿瘤消退[1]。
参考文献：
[1] Doebele RC et al. An Oncogenic NTRK Fusion in a Patient with Soft-Tissue Sarcoma with Response to the Tropomyosin-Related Kinase Inhibitor LOXO-101. Cancer Discov.2015 Oct;5(10):1049-57.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1223405-08-0 |
| 分子式 | C21H24F2N6O6S |
| 分子量 | 526.51 |
| 小分子别名 | Larotrectinib sulfate |
| 化学名称 | (S)-N-(5-((R)-2-(2,5-difluorophenyl)pyrrolidin-1-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)-3-hydroxypyrrolidine-1-carboxamide sulfate |
| 溶解度 | ≥18.47 mg/mL in DMSO; ≥2.14 mg/mL in EtOH; ≥29.65 mg/mL in H2O |
| SMILES | O=C(N1C[C@@H](O)CC1)NC2=C3N=C(N4[C@@H](C5=CC(F)=CC=C5F)CCC4)C=CN3N=C2 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 硫酸拉罗替尼（Larotrectinib sulfate，LOXO-101 sulfate；ARRY-470 sulfate）是一种 ATP 竞争性口服选择性肌球蛋白相关激酶（TRK）家族受体抑制剂，对所有三种同工酶（TRKA、B 和 C）都有较低的纳摩尔 50% 抑制浓度。 |
质量控制
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时，请务必参考产品标签上、MSDS / COA（可在Apexbio的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
沪公网安备 31011002003500