Lonafarnib
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1545.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥1081.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1718.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥11900.00 | 现货 | |
| 200mg | ￥17627.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Lonafarnib（SCH66336、Sarasar）是不含肽键和巯基的三环化合物，是一种有效的、选择性的和具有生物利用度的口服法尼基转移酶（FTase）抑制剂。[1]该小分子化合物的分子式为C27H31Br2ClN4O2，分子量为638.82。法尼基化的Ras蛋白对驱动细胞增殖、生长和存活的信号转导通路具有调控作用，且对其膜定位也是不可或缺的。[1, 2]Lonafarnib可抑制ras蛋白翻译后的法尼基化反应，从而阻断RAS向质膜的易位。[3]
参考文献：
[1] Eric W, Malcolm J. M, Kim N. C, D. Scott E, et al. A multinomial Phase II study of lonafarnib (SCH 66336) in patients with refractory urothelial cancer. Urologic Oncology: Seminars and Original Investigations. 2005, 23. 143-149.
[2] Gongjie L, Stacey A. T, Cindy H. M, Yunsheng H, W. Robert B, et al. Continuous and intermittent dosing of lonafarnib potentiates the therapeutic efficacy of docetaxel on preclinical human prostate cancer models. Int. J. Cancer. 2009, 125. 2711–2720.
[3] Vasiliki A. N, Alexander J. S, Keith T. F, Hensin T, et al. Melanoma: New Insights and New Therapies. J Invest Dermatol. 2012, 132. 854–863.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 193275-84-2 |
| 分子式 | C27H31Br2ClN4O2 |
| 分子量 | 638.82 |
| 化学名称 | 4-[2-[4-[(11R)-3,10-dibromo-8-chloro-6,11-dihydro-5H-benzo[1,2]cyclohepta[2,4-b]pyridin-11-yl]piperidin-1-yl]-2-oxoethyl]piperidine-1-carboxamide |
| 溶解度 | ≥31.95 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥96.4 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| SMILES | BrC1=C2[C@H](C=3C(CCC2=CC(Cl)=C1)=CC(Br)=CN3)C4CCN(C(CC5CCN(C(N)=O)CC5)=O)CC4 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Lonafarnib是一种法尼基转移酶（FT）的抑制剂，作用于H-Ras、N-Ras、K-Ras和Rheb的IC50值分别为1.9、2.8、5.2和10-100 nM。 | |||
| 靶点 | FT | FT | FT | FT |
| 生物活性数据 | 1.9 nM (H-Ras) | 2.8 nM (N-Ras) | 5.2 nM (K-Ras) | 10-100 nM (Rheb) |
沪公网安备 31011002003500