Letrozole
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥654.00 | 现货 | |
| 100mg | ¥909.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
Letrozole是一种新型有效的(II)型芳香酶抑制剂,IC50值为11.5 nM。它属于可逆的非甾体类化合物,能抑制芳香化酶。没有证据表明它会影响肾上腺皮质类固醇[1]。
II型抑制剂的共同特征是具有可以结合到芳香酶血红素铁的杂环吡咯部分。其含有的1,2,4-三唑基部分可以协调细胞色素P450的血红素铁结构。同时,使用benzonitrile取代 letrozole可以模拟底物和雄烯二酮的独特的酶结构[2]。
Letrozole可以减少脊柱的突触和轴突生长,同时减少雌激素受体((ER()的表达。包括GAP-43在内的突触蛋白可以损害长时程增强[1]。Letrozole可以通过响应于雌激素(E)减少的反馈来促进下丘脑-垂体轴FSH的释放[3]。
参考文献:
[1] Chen Bian, Yangang Zhao, Qiang Guo, Ying Xiong, Wenqin Cai, Jiqiang Zhang. Aromatase inhibitor letrozole downregulates steroid receptor coactivator-1 in specific brain regions that primarily related to memory, neuroendocrine and integration. The Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology. May 2014. 141: 37-43.
[2] Hakki Türker Ak?ay, Riza Bayrak. Computational studies on the anastrozole and letrozole, effective chemotherapy drugs against breast cancer. Spectrochimica Acta Part A: Molecular and Biomolecular Spectroscopy. 25 March 2014. 122: 142-152.
[3] Lindsay Malloch, Alice Rhoton-Vlasak. An assessment of current clinical attitudes toward letrozole use in reproductive endocrinology practices. Fertility and Sterility. December 2013. 100(6): 1740-1744.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 112809-51-5 |
| 分子式 | C17H11N5 |
| 分子量 | 285.3 |
| 化学名称 | 4,4'-((1H-1,2,4-triazol-1-yl)methylene)dibenzonitrile |
| 溶解度 | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥14.265 mg/mL in DMSO |
| SMILES | N#Cc1ccc(C(c(cc2)ccc2C#N)[n]2ncnc2)cc1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 来曲唑(CGS 20267)是一种强效、选择性、可逆、口服活性非甾体芳香化酶抑制剂,IC50 为 11.5 nM。它能选择性地抑制雌激素的生物合成,可用于乳腺癌的研究。 |



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