Letermovir
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ¥1414.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥2262.00 | 现货 | |
| 25mg | ¥4752.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥7547.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
AIC246,也被称为Letermovir,是新型的抗巨细胞病毒化合物,其IC50值为5.1 ± 1.2 nM。AIC246靶向病毒末端酶复合物的pUL56(氨基酸230 ~ 370)亚基[1]。
pUL56亚基是末端酶复合物的组分,将单位长度的DNA导入组装中的病毒粒子。
AIC246具有新型的作用机制,靶向UL56末端酶并对其它耐药性病毒有效。使用各种人巨细胞病毒实验株和耐GCV病毒对AIC246的抗人巨细胞病毒活性进行体外评价。结果表明,AIC246的抑制作用比目前“黄金标准”GCV的强400多倍(EC50值分别为~ 4.5 nM和~ 2 μM),而关于EC90值(6.1 nM对14.5 μM),其效力比GCV的高2000多倍。在CPE-RA菌株中,AIC246的EC50值范围为1.8 nM ~ 6.1 nM[2]。
在人巨细胞病毒皮下异种移植小鼠模型中,口服给予AIC246呈剂量依赖性地显著降低人巨细胞病毒滴度。30 mg/kg/d的AIC2469,持续9天,与“黄金标准”GCV相比,在ED50和ED90水平下可以最大程度地减少噬斑形成单位数[2]。
参考文献:
[1]. Verghese PS, Schleiss MR. Letermovir Treatment of Human Cytomegalovirus Infection Anti-infective Agent. Drugs Future. 2013, 38(5):291-298.
[2]. Lischka P1, Hewlett G, Wunberg T, et al.In vitro and in vivo activities of the novel anticytomegalovirus compound AIC246.Antimicrob Agents Chemother. 2010, 54(3):1290-1297.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 917389-32-3 |
| 分子式 | C29H28F4N4O4 |
| 分子量 | 572.55 |
| 化学名称 | 2-[(4S)-8-fluoro-2-[4-(3-methoxyphenyl)piperazin-1-yl]-3-[2-methoxy-5-(trifluoromethyl)phenyl]-4H-quinazolin-4-yl]acetic acid |
| 溶解度 | ≥57.3 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| SMILES | COC1=C(C=C(C=C1)C(F)(F)F)N2C(C3=C(C(=CC=C3)F)N=C2N4CCN(CC4)C5=CC(=CC=C5)OC)CC(=O)O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 来替莫韦(AIC246)是巨细胞病毒(CMV)的强效抑制剂,以病毒终结酶复合物为靶点,对 DNA 聚合酶抑制剂耐药的病毒仍然有效。 |



沪公网安备 31011002003500