LCZ696
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1454.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥1054.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥2727.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥5454.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
LCZ696是第一类ARNi（血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂），由血管紧张素受体（AR）抑制剂valsartan的阴离子基团和用于心脏衰竭和高血压的前药AHU377，即脑啡肽酶抑制剂以1:1的比例组成。
血管紧张素受体是G蛋白偶联受体，它们介导肾素-血管紧张素系统的生物活性肽血管紧张素II的心血管和其它效应。脑啡肽酶是一种中性内肽酶，降解内源性血管活性肽，例如钠尿肽。脑啡肽酶的抑制会增加钠尿肽的浓度，从而有助于心脏，血管和肾脏的保护[1]。
在Sprague-Dawley大鼠中，LCZ696口服给药后通过对脑啡肽酶的抑制，从而剂量依赖地增加心钠素的免疫反应性。在高血压双转基因大鼠中，LCZ696引起平均动脉压剂量依赖地和持续性地下降。一个健康参与者、随机、双盲和安慰剂对照的研究证实，LCZ696同时诱导脑啡肽酶的抑制和AT1受体的阻断。LCZ696在人体中安全，耐受性良好[2] [3]。
参考文献：
1. McMurray JJ, Packer M, Desai AS et al. Angiotensin-neprilysin inhibition versus enalapril in heart failure. N Engl J Med. 2014 Sep 11;371(11):993-1004.
2. Gu J, Noe A, Chandra P, Al-Fayoumi S et al. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of LCZ696, a novel dual-acting angiotensin receptor-neprilysin inhibitor (ARNi). J Clin Pharmacol. 2010 Apr;50(4):401-14.
3. Langenickel TH, Dole WP. Angiotensin receptor-neprilysin inhibition with LCZ696: a novel approach for the treatment of heart failure, Drug Discov Today: Ther Strategies (2014),
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 936623-90-4 |
| 分子式 | C48H54N6Na3O8·2.5H2O |
| 分子量 | 956.99 |
| 小分子别名 | Sacubitril/Valsartan |
| 溶解度 | ≥45.05 mg/mL in DMSO; ≥11.28 mg/mL in H2O; ≥28.5 mg/mL in EtOH |
| SMILES | O=C(CCC(O[Na])=O)N([C@H](CC(C=C1)=CC=C1C2=CC=CC=C2)C[C@@H](C)C(OCC)=O)[H].O=C(O[Na])[C@@H](N(C(CCCC)=O)CC3=CC=C(C4=CC=CC=C4C5=NN=NN5[Na])C=C3)C(C)C.O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Sacubitril/Valsartan（LCZ696）由摩尔比为 1:1 的缬沙坦和 Sacubitril（AHU377）组成，是治疗高血压和心力衰竭的第一类口服生物活性双效血管紧张素受体-肾素（ARN）抑制剂。Sacubitril/Valsartan 可通过抑制炎症、氧化应激和细胞凋亡改善糖尿病心肌病。 |
沪公网安备 31011002003500