LB42708
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1545.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥672.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1081.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
LB42708是法尼基转移酶（FTase）的选择性抑制剂，IC50值为0.8 nM[1]。
LB42708是非肽吡咯基类FTase抑制剂，具有较高的效力和选择性。在体外，它能抑制的H-ras、N- ras和K-ras4B的法尼基化，IC50值分别为0.8 nM、1.2 nM 和2 nM。LB42708对牛儿基转移酶 I（geranylgeranyltransferase I）没有明显的抑制作用，IC50值为100 μM。在培养的RAW264.7细胞系中，LB42708有效地减少LPS和IFN-γ刺激的p21ras法尼基化，IC50值为10 nM。此外，使用LB42708处理HUVEC细胞，抑制了VEGF诱导的细胞增殖和迁移。LB42708抑制VEGF诱导的DNA合成，IC50值为75 nM，同时抑制VEGF诱导的GTP结合形式的Ras形成，IC50值为50 nM。此外， LB42708可以影响管样结构的形成。在Ras突变HCT116和野生型的Caco-2异种移植物模型中，LB42708可以抑制肿瘤生长[1,2]。
参考文献：
[1] Na H J, Lee S J, Kang Y C, et al. Inhibition of farnesyltransferase prevents collagen-induced arthritis by down-regulation of inflammatory gene expression through suppression of p21ras-dependent NF-κB activation. The Journal of Immunology, 2004, 173(2): 1276-1283.
[2] Kim C K, Choi Y K, Lee H, et al. The farnesyltransferase inhibitor LB42708 suppresses vascular endothelial growth factor-induced angiogenesis by inhibiting ras-dependent mitogen-activated protein kinase and phosphatidylinositol 3-kinase/Akt signal pathways. Molecular pharmacology, 2010, 78(1): 142-150.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 226929-39-1 |
| 分子式 | C30H27BrN4O2 |
| 分子量 | 555.46 |
| 溶解度 | ≥22.75 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥47.5 mg/mL in EtOH |
| SMILES | C1COCCN1C(=O)C2=CN(C=C2C3=CC=CC4=CC=CC=C43)CC5=CN=CN5CC6=CC=C(C=C6)Br |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | LB42708是法尼基转移酶（FTase）的选择性抑制剂，针对Ras、N-Ras和K-Ras4B的IC50值分别为0.8、1.2 和2.0 nM。 | ||
| 靶点 | FTase | FTase | FTase |
| 生物活性数据 | 0.8 nM (H-Ras) | 1.2 nM (N-Ras) | 2 nM (K-Ras4B) |
沪公网安备 31011002003500