L-689,560
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ￥5934.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥21489.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Kb：130 nM
L-689560是一种非常强效的拮抗剂，作用于甘氨酸NMDA位点。兴奋性氨基酸受体的N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）亚型已经充分证明其相关的拮抗剂可减少缺血性脑损伤（特别是在局灶性脑缺血的实验模型中）。
体外：L-689560被描述为最强效的NMDA拮抗剂之一，[4'- 3H] -L- 689560被认为是作用于甘氨酸位点的一种高特异性的放射性配体。与5,7-二取代kynurenates一致，四氢喹啉是甘氨酸位点NMDA的选择性拮抗剂。与谷氨酸位点相比，L- 689560对甘氨酸位点表现出至少3个数量级的选择性 [1]。
体内：MDL100748以ED50为83 mg kg-1的量全身注射后可以防止易感小鼠听源性癫痫发作。作为一种标准L689560，其随后的类似物已进行了比较; 在替代试验中，[3H] L689560经常被用来取代[3H]甘氨酸。L701252，一种醌类（在3位保留酮基），在DBA / 2小鼠中拮抗L689560的结合（IC50为420 nM）和癫痫发作（ED50为4.1 mg kg-1）。一组犬尿烯酸的氨苯磺胺类似物在2喹诺酮类系列中同样有效。那些在3位具有硝基取代基的一系列3,4- 二氢喹啉酮和三氢喹啉酮，如果在4位带有大基团，在NMDA受体甘氨酸位点都是选择性拮抗剂。在4位无取代的化合物证明为抗NMDA和AMPA受体的最有效的广谱拮抗剂之一[2]。
临床试验：目前尚未进行临床研究。
参考文献：
[1]. Leeson PD, Carling RW, Moore KW, Moseley AM, Smith JD, Stevenson G, Chan T, Baker R, Foster AC, Grimwood S, et al. 4-Amido-2-carboxytetrahydroquinolines. Structure-activity relationships for antagonism at the glycine site of the NMDA receptor. J Med Chem. 1992 May 29;35 (11): 1954-68.
[2]. Stone TW. Development and therapeutic potential of kynurenic acid and kynurenine derivatives for neuroprotection. Trends Pharmacol Sci. 2000 Apr; 21(4):149-54.
产品性质
| 物理外观 | White solid |
| CAS号 | 139051-78-8 |
| 分子式 | C17H15Cl2N3O3 |
| 分子量 | 380.23 |
| 小分子别名 | L-689560 |
| 化学名称 | (2S,4S)-5,7-dichloro-4-(3-phenylureido)-1,2,3,4-tetrahydroquinoline-2-carboxylic acid |
| 溶解度 | ≥20.9 mg/mL in DMSO; ≥42 mg/mL in EtOH; insoluble in H2O |
| SMILES | OC([C@H](C1)Nc2cc(Cl)cc(Cl)c2[C@H]1NC(Nc1ccccc1)=O)=O |
| 存储条件 | 室温 |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | L-689560 作为一种放射性标记配体被广泛应用于结合研究，用于研究 NMDA 受体在正常神经过程和疾病中的作用。在 GluN1 甘氨酸结合位点，L-689560 是一种有效的 N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体拮抗剂。 |
沪公网安备 31011002003500