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KN-62

 
Catalog No.
A8180
钙调蛋白激酶II抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 1,136.00
现货
1mg
¥ 454.00
现货
5mg
¥ 636.00
现货
25mg
¥ 2,181.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

KN-62(1-[N,O-bis-(5-isoquinolinesulphonyl)-N-methyl-L-tyrosy]-4-phenylpiperazine)是一种高选择性的钙依赖性钙调蛋白激酶II(CAMKII)抑制剂,与CAMKII的钙调蛋白结合位点相结合,因而不能抑制其它类的钙调蛋白敏感激酶。在以前的研究中,KN-62通过质膜上L型Ca2+通道阻断Ca2+内流,抑制由内在薄层(HIT)细胞的异质连接所调节的胰岛素分泌和斯钙素-1(STC-1)肠内分泌细胞中胆囊收缩素的分泌。KN-62还抑制骨骼肌中胰岛素和缺氧刺激的葡萄糖转运活性,分别抑制了46%和40%。

参考文献:
Joseph T.  Brozinick, Jr., Thomas H. Reynolds, David Dean, Gregory Cartee and Samuel W. Cushman. 1-[N,O-bis-(5-isoquinolinesulphonyl)-N-methyl-L-tyrosy]-4-phenylpiperazine (KN-62), an inhibitor of calcium-dependent camodulin protein kinase II, inhibits both insulin- and hypoxia-stimulated glucose transport in skeletal muscle. Biochem. J. (1999) 339, 533-540
Erik S.  Schweitzer, Michael J. Sanderson and C. G. Wasterlain. Inhibition of regulated catecholamine secretion from PC12 cells by the Ca2+/calmodulin kinase II inhibitor KN-62. Journal of Cell Science 108. 2619-2628 (1995)

文献引用

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageDesiccate at -20°C
M.Wt721.9
Cas No.127191-97-3
FormulaC38H35N5O6S2
Solubility≥36.1 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥15.88 mg/mL in EtOH with ultrasonic
Chemical Name[4-[(2S)-2-[isoquinolin-5-ylsulfonyl(methyl)amino]-3-oxo-3-(4-phenylpiperazin-1-yl)propyl]phenyl] isoquinoline-5-sulfonate
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCN(C(CC1=CC=C(C=C1)OS(=O)(=O)C2=CC=CC3=C2C=CN=C3)C(=O)N4CCN(CC4)C5=CC=CC=C5)S(=O)(=O)C6=CC=CC7=C6C=CN=C7
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

试验操作

激酶实验 [1]:

激酶实验

采用标准2分钟试验 (100 μL) 测定CaMKII总激酶活性。上述试验于30 °C下进行,反应体系包含35 mM HEPES,10 mM MgCl2,1 mM CaCl2,10 μg鸡胃肌球蛋白(20 kD 轻链),0.1 μM钙调蛋白以及10 μM [γ-33]ATP。加入1 mL 10%三氯乙酸终止上述激酶反应。

细胞实验 [2]:

细胞系

K562细胞

制备方法

在DMSO中的溶解度大于36.1 mg/mL。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

1、2、5或10 μM;24或48小时

实验结果

KN-62呈剂量依赖性地抑制K562细胞生长。给予10 μM KN-62,2天后,63% K562细胞受抑制。流式细胞仪分析结果显示KN-62(10 μM,24小时)使K562细胞停滞于S期。免疫印迹实验表明CaMKII在上述K562细胞中受抑制。

References:

[1]. Tokumitsu H, Chijiwa T, Hagiwara M, Mizutani A, Terasawa M, Hidaka H. KN-62, 1-[N,O-bis(5-isoquinolinesulfonyl)-N-methyl-L-tyrosyl]-4-phenylpiperazi ne, a specific inhibitor of Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II. J Biol Chem. 1990 Mar 15;265(8):4315-20.

[2]. Minami H, Inoue S, Hidaka H. The effect of KN-62, Ca2+/calmodulin dependent protein kinase II inhibitor on cell cycle. Biochem Biophys Res Commun. 1994 Feb 28;199(1):241-8.

生物活性

描述 KN-62是一种有效的和特异性的Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶II(CaMKII)抑制剂,Ki值为0.9 μM。
靶点 Calmodulin protein kinase II          
IC50 0.9 μM          

质量控制

化学结构

KN-62

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