Kisspeptin 10 (human)

Kisspeptin-10（Human)（KP-10，又称 Metastin (45-54)，CAS号：374675-21-5）是转移抑制基因产物 metastin 的 C 端第 45–54 位生物活性十肽，序列为：YNWNSFGLRF，是 G 蛋白偶联受体 GPR54（别名 OT7T175、AXOR12）的强效激动剂；其结合 GPR54 的 Ki 值为 0.042 nM，结合亲和力约为全长 metastin 的 8 倍，在 GPR54 转染细胞中诱导钙动员的 EC₅₀为 0.18–1.1 nM，10–100 nM 浓度下可抑制 GPR54 转染 CHO 细胞的迁移，效能与全长 metastin 相当。在成骨分化调控中，KP-10 通过激活 GPR54 受体，经 NFATc4 转录因子介导上调骨形态发生蛋白 2（BMP2）的基因转录与蛋白表达，分泌至胞外的 BMP2 以自分泌方式结合细胞膜 BMP 受体，激活下游 Smad1/5/9 磷酸化，进而上调 Dlx5、Runx2、碱性磷酸酶（ALP）、骨钙素（OC）等成骨标志基因表达，最终促进间充质干细胞向成骨细胞分化及细胞外基质矿化；细胞实验中常用 5 μM 与 50 μM 浓度处理小鼠 C3H10T1/2 间充质干细胞，其中 50 μM 为典型工作浓度，处理 2 天即可显著上调成骨相关基因表达，处理 4 天可提升 ALP 活性，处理 20 天可诱导基质矿化结节形成。

参考文献：

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