Catalog No. B4876
K-Ras(G12C) inhibitor 12
K-Ras(G12C)别构抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 2mg | ¥466.00 | 现货 | |
| 5mg | ¥1050.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥1680.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥6048.00 | 现货 |
CAS号:1469337-95-8纯度:98.00%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
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- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
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- 可将信号灵敏度提高100倍
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- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
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- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
K-Ras(G12C) inhibitor 12是K-Ras(G12C)的别构抑制剂[1].
K-Ras是一种GTPase,在多个信号转导途径中扮演重要角色.多种癌症中出现K-Ras突变.
K-Ras(G12C) inhibitor 12是K-Ras(G12C)的别构抑制剂.K-Ras(G12C)具有对GTP的轻微偏好.然而,K-Ras(G12C) inhibitor 12可显著降低对GTP的亲和性,引发K-Ras(G12C)修饰.并且,K-Ras(G12C) inhibitor 12可抑制SOS催化的核苷酸交换.在H1792和H358 K-Ras(G12C)突变肺癌细胞系中,K-Ras(G12C) inhibitor 12可减少C-Raf和B-Raf与Ras的关联.在包含G12C突变的H1792\H358\H23和Calu-1细胞系中,K-Ras(G12C) inhibitor 12可降低存活并可诱发细胞凋亡.K-Ras(G12C) inhibitor 12在H1792细胞中的EC50值为0.32 M.并且,H1792细胞具有低水平的K-Ras GTP,这与K-Ras(G12C) inhibitor 12对K-Ras GDP的偏好相一致[1].
参考文献:
[1]. Ostrem JM1, Peters U, Sos ML, et al. K-Ras(G12C) inhibitors allosterically control GTP affinity and effector interactions. Nature, 2013, 503(7477): 548-551.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1469337-95-8 |
| 分子式 | C15H17ClIN3O3 |
| 分子量 | 449.67 |
| 化学名称 | 1-[4-[2-(4-chloro-2-hydroxy-5-iodoanilino)acetyl]piperazin-1-yl]prop-2-en-1-one |
| 溶解度 | ≥8.98 mg/mL in DMSO with gentle warming |
| SMILES | C=CC(N(CC1)CCN1C(CNc(c(O)c1)cc(I)c1Cl)=O)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | K-Ras(G12C) 抑制剂 12 是一种 K-Ras(G12C)抑制剂。K-Ras(G12C) 抑制剂 12 对 H1792 细胞的 EC50 值为 0.32 μM。 |
生物相关数据
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