Catalog No. B5898
K-7174
（别名：K-7174 dihydrochloride）
口服有效的蛋白酶体抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥1000.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥3272.00 | 现货 |
CAS号：191089-60-8纯度：99.40%
仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit
用于双染检测细胞凋亡和坏死
- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
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- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
用于细胞增殖和细胞毒性试验
- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 对细胞无毒性
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Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送，定位，翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
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HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix
用于荧光定量目标DNA或cDNA
- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
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- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus
高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒
- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
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- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
IC50:9 μM
蛋白酶体的主要功能是通过蛋白水解(一种断裂肽键的化学反应)以降解不需要的或受损的蛋白.目前,蛋白酶抑制被认为是一种独特而有效的方法,用于杀死耐受常规化疗的癌细胞.K-7174是一种新型的和口服有效的蛋白酶体抑制剂.
体外:由于其蛋白酶体抑制效应,K-7174通过caspase-8依赖性的Sp1(最有效的I类组蛋白去乙酰化酶基因反式激活因子)降解,从而诱导I类组蛋白去乙酰化酶(HDAC)的转录抑制.在经K-7174处理的骨髓瘤细胞中,HDAC1过表达可减少K-7174的细胞毒性作用并防止组蛋白超乙酰化,而不影响泛素化蛋白积累[1].
体内:在小鼠骨髓瘤模型中,K-7174通过抗蛋白酶体活性以发挥疗效,其口服给药方式较静脉注射具有更显著疗效,而且无明显副作用.此外,K-7174在体外可以杀死携带β5亚基突变的耐Bortezomib骨髓瘤细胞以及从耐Bortezomib患者中分离的原代细胞[1].
临床试验:到目前为止,K-7174仍处于临床前开发阶段.
参考文献：
[1] Kikuchi J, Yamada S, Koyama D, Wada T, Nobuyoshi M, Izumi T, Akutsu M, Kano Y, Furukawa Y. The novel orally active proteasome inhibitor K-7174 exerts anti-myeloma activity in vitro and in vivo by down-regulating the expression of class I histone deacetylases. J Biol Chem. 2013 Aug 30;288(35):25593-602.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 191089-60-8 |
| 分子式 | C33H50Cl2N2O6 |
| 分子量 | 641.67 |
| 小分子别名 | K-7174 dihydrochloride |
| 化学名称 | 1,4-bis((E)-5-(3,4,5-trimethoxyphenyl)pent-4-en-1-yl)-1,4-diazepane dihydrochloride |
| 溶解度 | ≥64.2 mg/mL in H2O; ≥51.6 mg/mL in EtOH; ≥61.8 mg/mL in DMSO |
| SMILES | COC1=C(OC)C(OC)=CC(/C([H])=C([H])/CCCN(CC2)CCCN2CCC/C([H])=C([H])/C3=CC(OC)=C(OC)C(OC)=C3)=C1.Cl.Cl |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | K-7174 二盐酸盐是一种口服活性蛋白酶体和 GATA 抑制剂。K-7174 二盐酸盐是一种细胞粘附抑制剂。K-7174 二盐酸盐可诱导细胞凋亡。K-7174 二盐酸盐具有抗肿瘤活性，可用于癌症研究。 |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1. Martinez-Høyer S, Deng Y, et al. "Loss of lenalidomide-induced megakaryocytic differentiation leads to therapy resistance in del(5q) myelodysplastic syndrome." Nat Cell Biol. 2020;22(5):526-533. PMID:32251398
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时，请务必参考产品标签上、MSDS / COA（可在Apexbio的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
沪公网安备 31011002003500