Catalog No. A4204

JNJ-26854165 (Serdemetan)

(别名:Serdemetan; 谢尔德梅坦)

P53激活剂,阻断Mdm2-p53相互作用。

JNJ-26854165 (Serdemetan)
规格价格货期数量
1mL(10 mM in DMSO)
¥772.00
现货
5mg
¥532.00
现货
25mg
¥1789.00
现货
100mg
¥4907.00
现货
CAS号:881202-45-5纯度:98.00%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO

特色产品

Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit
Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit
用于双染检测细胞凋亡和坏死
- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
用于细胞增殖和细胞毒性试验
- 比MTT,MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单,无需有机溶剂
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送,定位,翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix
HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix
用于荧光定量目标DNA或cDNA
- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性,操作简单
HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus
HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus
高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒
- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量

产品描述

JNJ-26854165(Serdemetan)最初作为p53的激活剂被开发,现在被认为是一种新型可口服的人双微粒体-2(HDM-2)泛素连接酶拮抗剂。JNJ-26854165通过抑制HDM-2-客户蛋白复合体与蛋白酶体的联系,从而增加HDM-2客户蛋白的水平,如p53。在广泛的p53野生型和突变型肿瘤模型中,JNJ-26854165具有有效的抗增殖活性和细胞凋亡诱导活性。在体内,与对照相比,JNJ-26854165可能诱导18/37个实体瘤和5/7个评估的ALL异种移植模型中EFS分布的重要差异。

参考文献:
J.  Tabernero, L. Dirix, P. Schoffski, A. Cervantes, J. Capdevila, J. Baselga, L. van Beijsterveldt, H. Winkler, S. Kraljevic and S. H. Zhuang. Phase I pharmacokinetic (PK) and pharmacodynamic (PD) study of HDM-2 antagonist JNJ-26854165 in patients with advanced refractory solid tumors. Journal of Clinical Oncology (Meeting Abstracts) May 2009 vol. 27 no. 15S 3514
Malcolm A.  Smith, Richard Gorlick, E. Anders Kolb, Richard Lock, Hernan Carol, John M. Maris, Stephen T. Keir, Christopher L. Morton, C. Patrick Reynolds, Min H. Kang, Janine Arts, Tarig Bashir, Michel Janicot, Raushan T. Kurmasheva, Peter J. Houghton. Initial testing of JNJ-26854165 (Serdemetan) by the pediatric preclinical testing program. Pediatric Blood & Cancer. Volume 59, Issue 2, pages 329–332, August 2012.

产品性质

物理外观A solid
CAS号881202-45-5
分子式C21H20N4
分子量328.41
小分子别名Serdemetan
化学名称1-N-[2-(1H-indol-3-yl)ethyl]-4-N-pyridin-4-ylbenzene-1,4-diamine
溶解度insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥14.8 mg/mL in DMSO
SMILESC(CNc(cc1)ccc1Nc1ccncc1)c1c[nH]c2c1cccc2
存储条件-20°C
运输条件蓝冰

产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)

IC50和靶点

生物活性描述JNJ-26854165 (Serdemetan)是HDM2泛素连接酶的拮抗剂;也是p53野生型细胞中早期细胞凋亡的诱导剂。

生物相关数据

质量控制

操作说明

APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献

  • 1. Chen R, Zhou J, et al. "A Fusion Protein of the p53 Transaction Domain and the p53-Binding Domain of the Oncoprotein MdmX as an Efficient System for High-Throughput Screening of MdmX Inhibitors." Biochemistry. 2017 Jun 27;56(25):3273-3282. PMID:28581721

摩尔浓度计算器

质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
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