JNJ-26854165 (Serdemetan)
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
JNJ-26854165（Serdemetan）最初作为p53的激活剂被开发，现在被认为是一种新型可口服的人双微粒体-2（HDM-2）泛素连接酶拮抗剂。JNJ-26854165通过抑制HDM-2-客户蛋白复合体与蛋白酶体的联系，从而增加HDM-2客户蛋白的水平，如p53。在广泛的p53野生型和突变型肿瘤模型中，JNJ-26854165具有有效的抗增殖活性和细胞凋亡诱导活性。在体内，与对照相比，JNJ-26854165可能诱导18/37个实体瘤和5/7个评估的ALL异种移植模型中EFS分布的重要差异。
参考文献：
J. Tabernero, L. Dirix, P. Schoffski, A. Cervantes, J. Capdevila, J. Baselga, L. van Beijsterveldt, H. Winkler, S. Kraljevic and S. H. Zhuang. Phase I pharmacokinetic (PK) and pharmacodynamic (PD) study of HDM-2 antagonist JNJ-26854165 in patients with advanced refractory solid tumors. Journal of Clinical Oncology (Meeting Abstracts) May 2009 vol. 27 no. 15S 3514
Malcolm A. Smith, Richard Gorlick, E. Anders Kolb, Richard Lock, Hernan Carol, John M. Maris, Stephen T. Keir, Christopher L. Morton, C. Patrick Reynolds, Min H. Kang, Janine Arts, Tarig Bashir, Michel Janicot, Raushan T. Kurmasheva, Peter J. Houghton. Initial testing of JNJ-26854165 (Serdemetan) by the pediatric preclinical testing program. Pediatric Blood & Cancer. Volume 59, Issue 2, pages 329–332, August 2012.
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 328.41 |
| Cas No. | 881202-45-5 |
| Formula | C21H20N4 |
| Synonyms | JNJ 26854165 |
| Solubility | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥14.8 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | 1-N-[2-(1H-indol-3-yl)ethyl]-4-N-pyridin-4-ylbenzene-1,4-diamine |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | C1=CC=C2C(=C1)C(=CN2)CCNC3=CC=C(C=C3)NC4=CC=NC=C4 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 细胞实验 [1]: | |
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细胞系 |
H460、A549和 HMEC-1内皮细胞 |
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溶解方法 |
该化合物在DMSO中的溶解度> 10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。 |
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反应时间 |
0.5、1、2.5、5、10、25和50 μM; 48小时 |
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应用 |
处理48小时后，Serdemetan抑制H460细胞和A549细胞增殖的IC50值分别为3.9 μM和8.7 μM。 此外，Serdemetan在5 μM浓度下抑制HMEC-1内皮细胞的迁移。 |
| 动物实验 [1]: | |
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动物模型 |
裸鼠右侧皮下注射H460细胞或A549细胞而形成的肿瘤异种移植物 |
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剂量 |
50 mg/kg；口服给药；每周2次，持续2周 |
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应用 |
口服给予Serdemetan（50 mg/kg，每周2次，持续2周）显著增强放疗诱导的A549及H460细胞异种移植肿瘤的生长抑制。 |
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注意事项 |
请于室内测试所有化合物的溶解度。实际溶解度和理论值可能略有不同，这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
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References: 1. Chargari, C., Leteur, C., Angevin, E., Bashir, T., Schoentjes, B., Arts, J., Janicot, M., Bourhis, J. and Deutsch, E. (2011) Preclinical assessment of JNJ-26854165 (Serdemetan), a novel tryptamine compound with radiosensitizing activity in vitro and in tumor xenografts. Cancer Lett. 312, 209-218 |
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| 描述 | JNJ-26854165 (Serdemetan)是HDM2泛素连接酶的拮抗剂，也是p53野生型细胞中早期细胞凋亡的诱导剂。 | |||||
| 靶点 | HDM2 | Mdm2 | ||||
| IC50 | ||||||
质量控制和MSDS
- 批次:
化学结构
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