JNJ-26854165 (Serdemetan)
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥772.00 | 现货 | |
| 5mg | ¥532.00 | 现货 | |
| 25mg | ¥1789.00 | 现货 | |
| 100mg | ¥4907.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
JNJ-26854165(Serdemetan)最初作为p53的激活剂被开发,现在被认为是一种新型可口服的人双微粒体-2(HDM-2)泛素连接酶拮抗剂。JNJ-26854165通过抑制HDM-2-客户蛋白复合体与蛋白酶体的联系,从而增加HDM-2客户蛋白的水平,如p53。在广泛的p53野生型和突变型肿瘤模型中,JNJ-26854165具有有效的抗增殖活性和细胞凋亡诱导活性。在体内,与对照相比,JNJ-26854165可能诱导18/37个实体瘤和5/7个评估的ALL异种移植模型中EFS分布的重要差异。
参考文献:
J. Tabernero, L. Dirix, P. Schoffski, A. Cervantes, J. Capdevila, J. Baselga, L. van Beijsterveldt, H. Winkler, S. Kraljevic and S. H. Zhuang. Phase I pharmacokinetic (PK) and pharmacodynamic (PD) study of HDM-2 antagonist JNJ-26854165 in patients with advanced refractory solid tumors. Journal of Clinical Oncology (Meeting Abstracts) May 2009 vol. 27 no. 15S 3514
Malcolm A. Smith, Richard Gorlick, E. Anders Kolb, Richard Lock, Hernan Carol, John M. Maris, Stephen T. Keir, Christopher L. Morton, C. Patrick Reynolds, Min H. Kang, Janine Arts, Tarig Bashir, Michel Janicot, Raushan T. Kurmasheva, Peter J. Houghton. Initial testing of JNJ-26854165 (Serdemetan) by the pediatric preclinical testing program. Pediatric Blood & Cancer. Volume 59, Issue 2, pages 329–332, August 2012.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 881202-45-5 |
| 分子式 | C21H20N4 |
| 分子量 | 328.41 |
| 小分子别名 | Serdemetan |
| 化学名称 | 1-N-[2-(1H-indol-3-yl)ethyl]-4-N-pyridin-4-ylbenzene-1,4-diamine |
| 溶解度 | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥14.8 mg/mL in DMSO |
| SMILES | C(CNc(cc1)ccc1Nc1ccncc1)c1c[nH]c2c1cccc2 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | JNJ-26854165 (Serdemetan)是HDM2泛素连接酶的拮抗剂,也是p53野生型细胞中早期细胞凋亡的诱导剂。 |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1. Chen R, Zhou J, et al. "A Fusion Protein of the p53 Transaction Domain and the p53-Binding Domain of the Oncoprotein MdmX as an Efficient System for High-Throughput Screening of MdmX Inhibitors." Biochemistry. 2017 Jun 27;56(25):3273-3282. PMID:28581721



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