Istradefylline (KW-6002)
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥636.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥409.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥600.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥954.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥1409.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
KW-6002是选择性腺苷A2A受体拮抗剂，为治疗帕金森病（PD）提供了一个新型理论途径。A2A阻断会增加多棘神经元的gama-氨基丁酸能抑制，引起延髓蛋白排出过度活化的净减少。
体外实验：KW-6002对A2AR的亲和力比对A1受体高70倍。KW-6002对人A1受体和A2A受体的结合亲和力（Ki）分别为>287 nM和9.12 nM[1]。
体内试验：小鼠MPTP神经毒素PD模型中，KW-6002显著减弱多种状态下纹状体多巴胺耗竭。另外，单剂量MPTP前，KW-6002 (3.3 mg/kg, i.p.)预处理一周可减弱局部多巴胺和DOPAC消耗[2]。
临床试验：临床研究中，评估了176例帕金森病人施用40 mg KW-6002单一疗法的安全性和功效。主要功效结果的变化从基线到顶点，而顶点处KW-6002的安全性和耐受性相比于给予安慰剂组并没有显著提高[1]。
参考文献：
[1] Park A, Stacy M. Istradefylline for the treatment of Parkinson's disease. Expert Opin Pharmacother. 2012 Jan;13(1):111-4.
[2] Chen JF, Xu K, Petzer JP, Staal R, Xu YH, Beilstein M, Sonsalla PK, Castagnoli K, Castagnoli N Jr, Schwarzschild MA. Neuroprotection by caffeine and A(2A) adenosine receptor inactivation in a model of Parkinson's disease. J Neurosci. 2001;21(10):RC143.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 155270-99-8 |
| 分子式 | C20H24N4O4 |
| 分子量 | 384.43 |
| 化学名称 | 8-[(E)-2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethenyl]-1,3-diethyl-7-methylpurine-2,6-dione |
| 溶解度 | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥8.78 mg/mL in DMSO with gentle warming |
| SMILES | CCN(c1c(C(N2CC)=O)[n](C)c(C=Cc(cc3)cc(OC)c3OC)n1)C2=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Istradefylline是腺苷A2A受体（A2AR）的选择性拮抗剂，其Ki值为2.2 nM。 |
| 靶点 | Adenosine Receptor |
| 生物活性数据 | 2.2 nM |
沪公网安备 31011002003500