Icatibant Acetate
一种竞争性缓激肽 B2 受体（B2R）拮抗剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg | ￥720.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥1800.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥2880.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥4950.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Icatibant acetate（HOE 140，CAS 号 138614-30-9）是高选择性竞争性缓激肽 B2 受体（B2R）拮抗剂，对 B1 受体无活性，核心生物活性为阻断缓激肽介导的血管通透性增加、炎症因子释放及平滑肌收缩，主要用于治疗遗传性血管水肿（HAE）急性发作，也可用于 ACEI 诱导的血管水肿及研究中的病毒感染（如 COVID-19、汉坦病毒感染）辅助治疗；IC50/Ki 具有场景特异性，受体结合实验中豚鼠回肠 IC50 1.07 nM、Ki 0.798 nM，抑制 BK 诱导的胞内钙升高 IC50 1 nM、EDRF 释放 IC50 10 nM，人滑膜细胞 pKi 8.4、pKB 8.1，抑制 IL-6 和 IL-8 释放的 pIC50 分别为 6.6 和 6.7；常用应用浓度：体外实验（豚鼠回肠、大鼠子宫等）IC50 4.9 nM-11 nM，细胞实验（人滑膜细胞、内皮细胞）1 nM-10 μM，动物实验（汉坦病毒感染模型）单次皮下 30 mg（可 6 小时后重复），临床治疗 HAE 成人单次皮下 30 mg（24 小时最多 3 次）、儿童按体重调整（12-25kg 10mg、26-40kg 15mg 等），COVID-19 肺炎研究中每日 3 次 30mg 连用 3 天，ACEI 诱导的血管水肿单次皮下 30 mg；有效治疗浓度对应临床 HAE 急性发作成人 30 mg、儿童体重适配剂量，病毒感染需早期给药，ACEI 诱导的血管水肿单次 30 mg 可在数小时内缓解症状，耐受性良好，常见不良反应为注射部位局部反应（瘙痒、疼痛），禁忌症包括活动性缺血性心脏病及近期缺血性脑卒中患者。
参考文献：
[1] Hock FJ, Wirth K, Albus U, Linz W, Gerhards HJ, Wiemer G, Henke S, Breipohl G, König W, Knolle J, et al. Hoe 140 a new potent and long acting bradykinin-antagonist: in vitro studies. Br J Pharmacol. 1991 Mar;102(3):769-73. doi: 10.1111/j.1476-5381.1991.tb12248.x. PMID: 1364851; PMCID: PMC1917958.
[2] Chan SK, Rudd JA. Role of bradykinin B2 receptors in the modulation of the peristaltic reflex of the guinea pig isolated ileum. Eur J Pharmacol. 2006 Jun 6;539(1-2):108-15. doi: 10.1016/j.ejphar.2006.04.002. Epub 2006 Apr 6. PMID: 16650846.
[3] Bellucci F, Cucchi P, Catalani C, Giuliani S, Meini S, Maggi CA. Novel effects mediated by bradykinin and pharmacological characterization of bradykinin B2 receptor antagonism in human synovial fibroblasts. Br J Pharmacol. 2009 Dec;158(8):1996-2004. doi: 10.1111/j.1476-5381.2009.00511.x. PMID: 20050188; PMCID: PMC2807661.
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[5] Montinaro V, Cicardi M. ACE inhibitor-mediated angioedema. Int Immunopharmacol. 2020 Jan;78:106081. doi: 10.1016/j.intimp.2019.106081. Epub 2019 Dec 10. PMID: 31835086.
[6] Caballero T. Treatment of Hereditary Angioedema. J Investig Allergol Clin Immunol. 2021 Feb;31(1):1-16. doi: 10.18176/jiaci.0653. PMID: 33602658.
[7] Mustonen J, Antonen J, Vaheri A. Icatibant in viral infections. Infect Dis (Lond). 2023 Jun;55(6):444-445. doi: 10.1080/23744235.2023.2200563. Epub 2023 Apr 17. PMID: 37067851.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 138614-30-9 |
| 分子式 | C61H93N19O15S |
| 分子量 | 1364.57 |
| 小分子别名 | HOE 140 |
| 化学名称 | ((2S,3aS,7aS)-1-((R)-2-(((S)-2-(2-((2S,4R)-1-(D-arginyl-L-arginyl-L-prolyl)-4-hydroxypyrrolidine-2-carboxamido)acetamido)-3-(thiophen-2-yl)propanoyl)-L-seryl)-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-3-carbonyl)octahydro-1H-indole-2-carbonyl)-L-arginine--acetic acid (1/1) |
| 溶解度 | ≥11.43 mg/mL in DMSO; ≥50.8 mg/mL in EtOH; ≥51.4 mg/mL in H2O |
| 存储条件 | -20℃ 密封，干燥，避光 |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 醋酸伊卡替班（HOE-140 醋酸酯）是缓激肽 B2 受体的强效特异性多肽拮抗剂；其 IC50 和 Ki 值分别为 1.07 nM 和 0.798 nM。 |
| 靶点 | Bradykinin Receptor |
沪公网安备 31011002003500