HSP990 (NVP-HSP990)
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1045.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥681.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥2272.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥6363.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
HSP990（NVP-HSP990）是一种有效的和选择性的HSP90抑制剂，作用于Hsp90α、Hsp90β和Grp94，IC50值分别为0.6、0.8和8.5 nM[1]。
热休克蛋白90（HSP90）是一种伴侣蛋白，稳定蛋白抵抗热应力，协助蛋白正确折叠，帮助蛋白降解。此外，HSP90稳定肿瘤生长所需的蛋白。
HSP990（NVP-HSP990）是一种有效的和选择性的HSP90抑制剂，与Hsp90 N端的ATP结合域相结合。NVP-HSP990抑制90%的TRAP1 ATPase活性，IC50值为320 nM。在GTL-16细胞中，NVP-HSP990以浓度和时间依赖的方式对Hsp90-p23复合体进行去稳定化。NVP-HSP990也减少c-Met和诱导Hsp70，EC50值分别为37 nM和20 nM。NVP-HSP990抑制ERK和AKT的磷酸化，EC50值分别为11和6 nM，从而抑制ERK和AKT的激活。在5个人肿瘤细胞系中，NVP-HSP990抑制细胞生长，GI50值介于4-40 nM之间[1]。在胶质瘤起始细胞中，NVP-HSP990以剂量依赖的方式抑制细胞生长，IC50值介于10-500 nM之间，减少CDK2和CDK4，从而扰乱细胞周期控制[2]。
在GTL-16胃癌小鼠模型中，NVP-HSP990具有抗肿瘤效应[1]。
参考文献：
[1]. Menezes DL, Taverna P, Jensen MR, et al. The novel oral Hsp90 inhibitor NVP-HSP990 exhibits potent and broad-spectrum antitumor activities in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther, 2012, 11(3): 730-739.
[2]. Fu J, Koul D, Yao J, et al. Novel HSP90 inhibitor NVP-HSP990 targets cell-cycle regulators to ablate Olig2-positive glioma tumor-initiating cells. Cancer Res, 2013, 73(10): 3062-3074.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 934343-74-5 |
| 分子式 | C20H18FN5O2 |
| 分子量 | 379.39 |
| 小分子别名 | NVP-HSP990 |
| 化学名称 | (7R)-2-amino-7-[4-fluoro-2-(6-methoxypyridin-2-yl)phenyl]-4-methyl-7,8-dihydro-6H-pyrido[4,3-d]pyrimidin-5-one |
| 溶解度 | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥12.3 mg/mL in DMSO |
| SMILES | Cc(nc(N)nc1C[C@H](c(ccc(F)c2)c2-c2nc(OC)ccc2)N2)c1C2=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | NVP-HSP990 是一种强效、选择性和口服活性 Hsp90 抑制剂，对 Hsp90α、Hsp90β 和 Grp94 的 IC50 值分别为 0.6、0.8 和 8.5 nM。 |
沪公网安备 31011002003500