Catalog No. B5733
HJC 0350
EPAC2拮抗剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ¥738.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥2660.00 | 现货 |
CAS号:885434-70-8纯度:99.93%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
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产品描述
HJC 0350是EPAC2的有效选择性拮抗剂,IC50值为0.3 μM[1].
cAMP/cAMP调节鸟嘌呤核苷酸交换因子(EPAC/cAMP-GEF)是一种响应于细胞内cAMP的小GTP酶Rap1和Rap1的鸟嘌呤核苷酸交换因子.EPAC2主要表达于中枢神经系统\胰腺和肾上腺[1].
HJC 0350是EPAC2的有效选择性拮抗剂.HJC 0350与8-NBD-cAMP竞争结合重组融合蛋白EPAC2,IC50值为0.3 μM,是cAMP的133倍,而cAMP与8-NBD-cAMP竞争结合EPAC2,IC50值为40 μM.在25 μM cAMP存在下,25 μM的 HJC0350抑制EPAC2的GEF活性,但对EPAC1介导的Rap1-GDP的交换活性以及cAMP介导的PKA活化没有影响,这表明HJC 0350是EPAC2的特异性拮抗剂.在表达EPAC1或EPAC2荧光共振能量转移(FRET)传感器(EPAC2-FL或EPAC1-FL)的HEK293细胞中,10 μM的 HJC0350完全抑制HEK293/EPAC2-FL细胞中007-AM(膜可渗透的EPAC选择性cAMP类似物)诱导的FRET减少,但对HEK293/EPAC1-FL细胞没有影响[1].
参考文献:
[1]. Chen H, Tsalkova T, Chepurny OG, et al. Identification and characterization of small molecules as potent and specific EPAC2 antagonists. J Med Chem, 2013, 56(3): 952-962.
产品性质
| CAS号 | 885434-70-8 |
| 分子式 | C15H19NO2S |
| 分子量 | 277.38 |
| 化学名称 | 1-(mesitylsulfonyl)-2,4-dimethyl-1H-pyrrole |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥10.84 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥13.85 mg/mL in DMSO |
| SMILES | Cc(cc1C)c[n]1S(c1c(C)cc(C)cc1C)(=O)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | HJC0350 是一种强效的特异性 EPAC2 拮抗剂,其 IC50 值为 0.3 μM。 |
| 靶点 | GTPase |
质量控制
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时,请务必参考产品标签上、MSDS / COA(可在Apexbio的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。



沪公网安备 31011002003500