Hexylresorcinol

IC50为1.24 μM。

Hexylresorcinol是一种蘑菇酪氨酸酶抑制剂。

酪氨酸酶是一种含铜酶，广泛分布于微生物、动物和植物中。得益于在多种应用中的可用性和用途，蘑菇酪氨酸酶应用日益广泛。

体外：先前研究结果表明，Hexylresorcinol可抑制蘑菇酪氨酸酶的单酚酶和二酚酶活性。此外，2 μM的Hexylresorcinol将滞后期从98s延迟至26s。Hexylresorcinol还显示出对酶的可逆抑制。此外，动力学分析显示，Hexylresorcinol是二酚酶的竞争性抑制剂，与游离酶结合的表观抑制常数为0.443 μM [1]。

体内：先前体内研究表明，剂量为0.5、0.05和0.005 mg/g 的Hexylresorcinol在小鼠真核细胞中可诱导染色体畸变，Hexylresorcinol的代谢转化降低其在小鼠中的基因毒性作用。此外，只有在最高剂量的Hexylresorcinol（0.5 mg/g）下，诱变效果才持续3天。因此，小于0.5 mg/g的Hexylresorcinol剂量在两天内代谢到细胞毒性作用的程度。此外，在对小鼠单次给药后，Hexylresorcinol以0.0025-0.025 mg /天的速率转化[2]。

临床试验：Hexylresorcinol临床上可用于小皮肤感染的局部用药或作为润喉片的成分。强生公司已将Hexylresorcinol作为抗衰老霜护肤产品进行销售。

参考文献：
[1] Chen QX,Ke LN,Song KK,Huang H,Liu XD.  Inhibitory effects of hexylresorcinol and dodecylresorcinol on mushroom (Agaricus bisporus) tyrosinase. Protein J.2004 Feb;23(2):135-41.
[2] Margulis AB,Ozhiganova IV,Bushmanova OV,Kolpakov AI,Il'inskaia ON.  Hexylresorcinol induces chromosome aberrations in mouse peripheral blood cells. Genetika.2005 Aug;41(8):1045-8.