Hesperadin
Aurora B抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥810.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥680.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1088.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥3916.00 | 现货 | |
| 200mg | ￥10027.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Hersperadin是Aurora B的ATP竞争性小分子抑制剂，是与细胞分裂有关的三个Aurora激酶家族成员之一，IC50值250 nM，Hersperadin的磺胺群插入到Aurora B催化位点的ATP结合处并延伸到邻近的疏水腔里。已发现Hersperadin可阻止AuroraB的磷酸化，Aurora B的Ser-10磷酸化在有丝分裂过程中作为一个生物标志物，Hersperadin抑制染色体联合和分离的IC50值为40 nM。
参考文献：
[1]Jetton N1, Rothberg KG, Hubbard JG, Wise J, Li Y, Ball HL, Ruben L. The cell cycle as a therapeutic target against Trypanosoma brucei: Hesperadin inhibits Aurora kinase-1 and blocks mitotic progression in bloodstream forms. Mol Microbiol. 2009 Apr;72(2):442-58. doi: 10.1111/j.1365-2958.2009.06657.x. Epub 2009 Mar 6.
[2]Hauf S1, Cole RW, LaTerra S, Zimmer C, Schnapp G, Walter R, Heckel A, van Meel J, Rieder CL, Peters JM. The small molecule Hesperadin reveals a role for Aurora B in correcting kinetochore-microtubule attachment and in maintaining the spindle assembly checkpoint. J Cell Biol. 2003 Apr 28;161(2):281-94. Epub 2003 Apr 21.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 422513-13-1 |
| 分子式 | C29H32N4O3S |
| 分子量 | 516.65 |
| 化学名称 | N-[(3Z)-2-oxo-3-[phenyl-[4-(piperidin-1-ylmethyl)anilino]methylidene]-1H-indol-5-yl]ethanesulfonamide |
| 溶解度 | ≥25.85 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥2.31 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| SMILES | CCS(=O)(=O)NC1=CC2=C(C=C1)NC(=O)C2=C(C3=CC=CC=C3)NC4=CC=C(C=C4)CN5CCCCC5 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Hesperadin是Aurora B有效的抑制剂；IC50值250 nM。 | |
| 靶点 | Aurora B (human) | TbAUK1 |
| 生物活性数据 | 250 nM | 40 nM |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 3 篇科研文献
- 1. Maik Schuler, Lindsay Tomlinson, et al. "Experiments in the EpiDerm 3D Skin In Vitro Model and Minipigs In Vivo Indicate Comparatively Lower In Vivo Skin Sensitivity of Topically Applied Aneugenic Compounds." Toxicol Sci. 2021 Feb 26;180(1):103-121. PMID:33481035
- 2. Kaisari S, Shomer P, et al. "Role of Polo-like kinase 1 in the regulation of the action of p31(comet) in the disassembly of mitotic checkpoint complexes." Proc Natl Acad Sci U S A. 2019 Jun 11;116(24):11725-11730. PMID:31118282
- 3. Manuel Saldivia, Srinivasa P.S. Rao, et al. "Targeting the trypanosome kinetochore with CLK1 protein kinase inhibitors." bioRxiv. 2019 April 24.
沪公网安备 31011002003500