HBX 41108
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | 请咨询 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
HBX 41108是USP7的有效抑制剂，IC50值为424 nM [1]。
USP7是泛素特异性蛋白酶，可以除去来自特定蛋白底物的泛素。USP7可以使P53去泛素化，保护p53免于Mdm2介导的降解，参与p53基因的致癌稳定性。
HBX 41108是USP7的非竞争性的可逆抑制剂。HBX 41108以剂量依赖性方式抑制USP7介导的p53去泛素化，IC50值为0.8 μM，对于天冬氨酸、丝氨酸和金属蛋白酶的活性较弱，IC50大于10 μM。在HCT116细胞中，HBX 41108增加p53和p21cip1/waf的水平，这是p53靶基因的产物。在HEK293细胞中，HBX 41108增加聚泛素化形式的p53蛋白，减少Mdm2的水平。在HCT116结肠癌细胞中，HBX 41108以剂量依赖性方式抑制细胞增殖，IC50值为1 μM，同时以剂量依赖性方式诱导细胞凋亡[1]。在COS7细胞中，HBX 41108抑制USP7诱导的PPARγ稳定性，将PPARγ的基础转录活性降低70％[2]。
参考文献：
[1]. Colland F, Formstecher E, Jacq X, et al. Small-molecule inhibitor of USP7/HAUSP ubiquitin protease stabilizes and activates p53 in cells. Mol Cancer Ther, 2009, 8(8): 2286-2295.?_x000B_[2]. Lee KW, Cho JG, Kim CM, et al. Herpesvirus-associated Ubiquitin-specific Protease (HAUSP) Modulates Peroxisome Proliferator-activated Receptor γ (PPARγ) Stability through Its Deubiquitinating Activity. J Biol Chem, 2013, 288(46): 32886-32896.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 924296-39-9 |
| 分子式 | C13H3ClN4O |
| 分子量 | 266.64 |
| 化学名称 | 7-chloro-9-oxo-9H-indeno[1,2-b]pyrazine-2,3-dicarbonitrile |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥1.83 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; ≥13.35 mg/mL in DMSO |
| SMILES | N#Cc(nc1-c(cc2)c3cc2Cl)c(C#N)nc1C3=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | HBX 41108 是泛素特异性蛋白酶 7（USP7）的抑制剂，其 IC50 值为 424 nM。HBX 41108 可抑制 USP7 介导的 p53 去泛素化，从而稳定 p53 并抑制癌细胞生长。BX 41108 可用于癌症和糖尿病研究。 |
沪公网安备 31011002003500