GW441756
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥454.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥727.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥2181.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
GW441756是一种TrkA激酶和LRRK2的抑制剂,IC50值分别为320 nM和2 nM[1].
TrkA 激酶的活性可以影响其下游信号,并参与多种生物学过程,包括增殖\分化和凋亡.因此,TrkA 抑制剂可以被开发用于癌症治疗.GW441756属于羟吲哚系列,被发现是一种有效的TrkA抑制剂,对TrkA 也具有选择性,对cRaf1和CDK2的IC50值分别大于12 μM和7 μM.在人肌肉瘤细胞系HTB114中,GW441756可剂量依赖性地抑制肿瘤性增生,诱导细胞凋亡[1,2].
除此之外,GW441756也被发现是一种LRRK2抑制剂.在细胞TR-FRET试验中,GW441756抑制LRRK2的Ser935磷酸化,IC50值为2.2 μM.GW441756并没有表现出明显的细胞毒性,IC50值大于20 μM[3].
参考文献：
[1] Wood E R, Kuyper L, Petrov K G, et al. Discovery and in vitro evaluation of potent TrkA kinase inhibitors: oxindole and aza-oxindoles. Bioorganic & medicinal chemistry letters, 2004, 14(4): 953-957._x000B_[2] Montagnoli C, Pistilli A, Stabile A M, et al. Anti-proliferative effects of GW441756, a novel inhibitor of NGFreceptor tyrosine kinase a (TRKA), in human sarcoma. Italian Journal of Anatomy and Embryology, 2010, 115(1/2): 117.
[3] Hermanson S B, Carlson C B, Riddle S M, et al. Screening for novel LRRK2 inhibitors using a high-throughput TR-FRET cellular assay for LRRK2 Ser935 phosphorylation. PloS one, 2012, 7(8): e43580.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 504433-23-2 |
| 分子式 | C17H13N3O |
| 分子量 | 275.3 |
| 小分子别名 | GW 441756 |
| 化学名称 | (3Z)-3-[(1-methylindol-3-yl)methylidene]-1H-pyrrolo[3,2-b]pyridin-2-one |
| 溶解度 | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥13.75 mg/mL in DMSO |
| SMILES | C[n]1c(cccc2)c2c(C=C(c(nccc2)c2N2)C2=O)c1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | GW441756是一种有效的TrkA选择性抑制剂,IC50值为2 nM. | ||
| 靶点 | TrkA | CDK2 | C-Raf-1 |
| 生物活性数据 | 2 nM | >7 μM | >12 μM |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1. Cao CY, Zhang CC, et al. "Sarcodonin G Derivatives Exhibit Distinctive Effects on Neurite Outgrowth by Modulating NGF Signaling inPC12 Cells." ACS Chem Neurosci. 2018 Apr 27. PMID:29653489
沪公网安备 31011002003500