GW4064
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥609.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥454.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥727.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥2363.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
GW4064是一种FXR激动剂，在分离的受体活性实验和转染人FXR的细胞实验中的EC50值分别为15 nM和 90 nM [1]。
GW4064作为一种高效选择性非甾类FXR激动剂，对不同动物物种的胆固醇和TG可产生有益影响，能有效降低KK-Ay 和 ob/ob小鼠血清中的TG水平。对KK-Ay小鼠给药1周，结果表明GW4064能显著降低VLDL分泌水平。在SHP+/+小鼠中也可降低血清中的TGs水平[2]。
由于一些条件限制，比如有限的溶解度、潜在的有毒二苯乙烯药效团和紫外光不稳定性，GW4064并不是较好的候选药物，目前通常用作研究FXR生理功能的一种工具化合物[3]。
参考文献：
[1] Chiang PC, Thompson DC, Ghosh S, Heitmeier MR. A formulation-enabled preclinical efficacy assessment of a farnesoid X receptor agonist, GW4064, in hamsters and cynomolgus monkeys. J Pharm Sci. 2011 Nov;100(11):4722-33.
[2] Watanabe M, Houten SM, Wang L, Moschetta A, Mangelsdorf DJ, Heyman RA, Moore DD, Auwerx J. Bile acids lower triglyceride levels via a pathway involving FXR, SHP, and SREBP-1c. J Clin Invest. 2004 May;113(10):1408-18.
[3] Li W, Fu J, Cheng F, Zheng M, Zhang J, Liu G, Tang Y. Unbinding pathways of GW4064 from human farnesoid X receptor as revealed by molecular dynamics simulations. J Chem Inf Model. 2012 Nov 26;52(11):3043-52.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 278779-30-9 |
| 分子式 | C28H22Cl3NO4 |
| 分子量 | 542.85 |
| 小分子别名 | GW 4064 |
| 化学名称 | 3-[(E)-2-[2-chloro-4-[[3-(2,6-dichlorophenyl)-5-propan-2-yl-1,2-oxazol-4-yl]methoxy]phenyl]ethenyl]benzoic acid |
| 溶解度 | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥24.7 mg/mL in DMSO |
| SMILES | CC(C)C1=C(C(=NO1)C2=C(C=CC=C2Cl)Cl)COC3=CC(=C(C=C3)C=CC4=CC(=CC=C4)C(=O)O)Cl |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | GW4064是一种选择性的非甾类法尼醇X受体（FXR）激动剂，EC50值为15 nM。 |
| 靶点 | FXR |
| 生物活性数据 | 15 nM (EC50) |
沪公网安备 31011002003500