Guanfacine hydrochloride
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥454.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥463.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥1672.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
作为一种降压药，Guanfacine是α2A-肾上腺素受体(α2AR)的选择性激动剂，其Kd值为31 nM，比α2B-肾上腺素受体高出60倍的选择性。
在五项选择连续反应时间任务(5-CSRTT)中，低剂量Guanfacine能够提高NK1R敲除小鼠的注意力，而对野生型小鼠没有影响。高剂量Guanfacine处理能抑制NK1R敲除和野生型小鼠的冲动[1]。
Guanfacine能够降低高酒精消费大鼠中酒精的摄入量。Guanfacine处理能降低大鼠酒精剥夺效应(ADE)，减少酒精需求和线索/启动介导的酒精需求恢复[2]。
脊神经结扎诱导的大鼠模型中，Guanfacine能降低C纤维诱发的场电位，该效应受δ受体(DOR)拮抗剂纳曲吲哚处理而降低，但不受μ受体(MOR)拮抗剂CTOP的影响。相反地，Guanfacine能增加DOR激动剂δ啡肽II，而非MOR激动剂DAMGO介导的对C纤维诱发的脊髓场电位的抑制。此外，低剂量Guanfacine与δ啡肽II协同给药能增强神经结扎大鼠中δ啡肽II介导的稳定热和机械镇痛效应的产生[3]。
参考文献：
1. Pillidge K1, Porter AJ, Dudley JA, Tsai YC, Heal DJ, Stanford SC. The behavioural response of mice lacking NK receptors to guanfacine resembles its clinical profile in treatment of ADHD. Br J Pharmacol. 2014 Oct;171(20):4785-96. doi: 10.1111/bph.12860.
2. Fredriksson I1, Jayaram-Lindstrm N1, Wirf M1, Nylander E1, Nystrm E1, Jardemark K2, Steensland P1.Evaluation of Guanfacine as a Potential Medication for Alcohol Use Disorder in Long-Term Drinking Rats: Behavioral and Electrophysiological Findings. Neuropsychopharmacology. 2014 Oct 31. doi: 10.1038/npp.2014.294. [Epub ahead of print]
3. Aira Z1, Barrenetxea T1, Buesa I1, Azkue JJ2. Plasticity of α2-adrenergic spinal antinociception following nerve injury: Selective, bidirectional interaction with the delta opioid receptor. Brain Res. 2015 Jan 12;1594:190-203. doi: 10.1016/j.brainres.2014.11.009.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 29110-48-3 |
| 分子式 | C9H10Cl3N3O |
| 分子量 | 282.55 |
| 化学名称 | N-(diaminomethylidene)-2-(2,6-dichlorophenyl)acetamide;hydrochloride |
| 溶解度 | ≥14.13 mg/mL in DMSO; ≥17.17 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; ≥50.6 mg/mL in H2O with gentle warming |
| SMILES | NC(N)=NC(Cc(c(Cl)ccc1)c1Cl)=O.Cl |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 盐酸关法辛是一种口服活性去甲肾上腺素能α2A激动剂，对α2A受体亚型具有高选择性。它可引起低血压和镇静，适用于研究各种前额叶皮质（PFC）认知障碍，包括抽动秽语综合征和注意力缺陷多动障碍（ADHD）。 |
沪公网安备 31011002003500