Catalog No. B2175

GSK2656157

PERK抑制剂

规格	价格	货期
1mL(10 mM in DMSO)	￥900.00	现货
5mg	￥818.00	现货
10mg	￥1090.00	现货
50mg	￥2318.00	现货
100mg	￥4227.00	现货

CAS号：1337532-29-2纯度：99.29%

仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。

021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO

特色产品

Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit

用于双染检测细胞凋亡和坏死

- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞

Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide

分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白

- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白

Cell Counting Kit-8 (CCK-8)

用于细胞增殖和细胞毒性试验

- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂

Cy5 TSA Fluorescence System Kit

Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统

- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率

EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)

用于观察mRNA运送，定位，翻译

- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰

HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix

用于荧光定量目标DNA或cDNA

- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单

HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus

高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒

- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量

产品描述产品性质产品应用生物相关数据质量控制操作说明产品引用文献摩尔浓度计算器

产品描述

GSK2656157是一种蛋白激酶R样ER激酶(PERK)的高选择性抑制剂,IC50值为0.9 nM[1].

与300种激酶相比,GSK2656157对PERK具有高选择性.在BxPC3胰腺癌细胞系中,GSK2656157可抑制PERK,减少下游底物,包括磷酸化-eIF2α\ATF4和CHOP.在BxPC3细胞中,对PERK的抑制可导致对蛋白从头合成的影响[1].

体内试验表明单次口服50 mg/kg的GSK2656157可完全抑制小鼠内源胰腺PERK的Thr980磷酸化.此外,在人类胰腺癌(BxPC3\HPAC和Capan2)肿瘤和多发性骨髓瘤(NCI-H929)异种移植模型中,GSK2656157可剂量依赖地抑制肿瘤生长.在这些癌症中,Capan2肿瘤最为敏感[1].

参考文献：
[1] Atkins C, Liu Q, Minthorn E, Zhang SY, Figueroa DJ, Moss K, Stanley TB, Sanders B, Goetz A, Gaul N, Choudhry AE, Alsaid H, Jucker BM, Axten JM, Kumar R. Characterization of a novel PERK kinase inhibitor with antitumor and antiangiogenic activity. Cancer Res. 2013 Mar 15;73(6):1993-2002.

产品性质

物理外观	A solid
CAS号	1337532-29-2
分子式	C₂₃H₂₁FN₆O
分子量	416.45
化学名称	1-(5-(4-amino-7-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)-4-fluoroindolin-1-yl)-2-(6-methylpyridin-2-yl)ethanone
溶解度	insoluble in H2O; ≥2.5 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; ≥20.82 mg/mL in DMSO
SMILES	Cc1cccc(CC(N(CC2)c(cc3)c2c(F)c3-c2c[n](C)c3ncnc(N)c23)=O)n1
存储条件	-20°C
运输条件	蓝冰

产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)

IC50和靶点

生物活性描述	GSK2656157是一种ATP竞争性的PERK高选择性抑制剂,IC50值为0.9 nM.
靶点	PERK
生物活性数据	0.9 nM

生物相关数据

质量控制

请选择批次查看:

纯度 = 99.29%

COA (Certificate Of Analysis)HPLC (Retest)NMR (Nuclear Magnetic Resonance)MSDS (Material Safety Data Sheet)

操作说明

Datasheet 小分子化合物通用使用指南

APExBIO 顾客使用本产品发表的 6 篇科研文献

1. Diego Rojas-Rivera, Sebastián Beltrán, et al. "The autophagy protein RUBCNL/PACER represses RIPK1 kinase-dependent apoptosis and necroptosis." Autophagy. 2024 Jul 3:1-16. PMID: 38873940

2. Camilla Scarpellini, Sophie Valembois, et al. "From PERK to RIPK1: Design, synthesis and evaluation of novel potent and selective necroptosis inhibitors." Front Chem. 2023 Apr 7:11:1160164. PMID: 37090247

3. Jiayin Chang 1, Shihai Yan 1, et al. "The interaction between Hsp90-mediated unfolded protein response and autophagy contributes to As3+/Se4+ combination-induced apoptosis of acute promyelocytic leukemia cells." Toxicol Appl Pharmacol. 2023 May 15:467:116511. PMID: 37031722

4. Ploingarm Petsophonsakul, Mathias Burgmaier, et al. "Nicotine promotes vascular calcification via intracellular Ca2+-mediated, Nox5-induced oxidative stress, and extracellular vesicle release in vascular smooth muscle cells." Cardiovasc Res. 2022 Jul 20;118(9):2196-2210. PMID: 34273166

5. Luo J, Xia Y, et al. "GRP78 inhibition enhances ATF4-induced cell death by the deubiquitination and stabilization of CHOP in human osteosarcoma." Cancer Lett. 2017 Sep 22. pii:S0304-3835(17)30571-2. PMID: 28947141

6. Rojas-Rivera D, Delvaeye T, et al. "When PERK inhibitors turn out to be new potent RIPK1 inhibitors:critical issues on the specificity and use of GSK2606414 and GSK2656157." Cell Death Differ. 2017 Jun;24(6):1100-1110. PMID: 28452996

摩尔浓度计算器

质量

= 浓度

x 体积

x 分子量

*在配置溶液时，请务必参考产品标签上、MSDS / COA（可在Apexbio的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

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电话：021-55669583
传真：021-55669583
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生物活性数据	0.9 nM

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