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GSK1292263

 
Catalog No.
A8439
新型GPR119激动剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 2,090.00
Ship with 10-15 days
10mg
¥ 1,272.00
Ship with 10-15 days
50mg
¥ 4,272.00
Ship with 10-15 days
200mg
¥ 12,818.00
Ship with 10-15 days

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

A

背景

GSK1292263是一种新型GPR119受体激动剂,用于II型糖尿病的治疗。

GPR119是A类(视紫红质型)孤儿GPCR,与人类基因组无密切的序列相关性。GPR119的活化提高胞内cAMP的积累,导致胰腺β细胞胰岛素的分泌增加以及肠肽GLP-1(胰高血糖素样肽1)、GIP(葡萄糖依赖性促胰岛素肽)和PYY(多肽YY)的释放增加。

体外实验:GSK1292263处理几乎不抑制CYPs (CYP1A2、2C9、2C19、2D6、3A4)、p-GP、OATP1B3和OCT2。但是GSK1292263能够抑制BCRP和OATP1B1,二者是参与他汀类药物转运的转运蛋白[1]。

体内试验:在大鼠中进行葡萄糖耐受实验,相比于对照组,给予GSK1292263显著增强峰值胰岛素应答和胰岛素AUC (0-15 min)。胰岛素的上调与葡萄糖代谢清除率相关。通过高胰岛素-正葡萄糖钳夹术,胰岛素灌注前2小时按10或30 mg/kg的剂量给予Sprague-Dawley大鼠GSK1292263能促进胰高血糖素分泌,同时不提高血糖水平[2]。

参考文献:
1.  Polli JW, Hussey E, Bush M, et al. Evaluation of drug interactions of GSK1292263 (a GPR119 agonist) with statins: from in vitro data to clinical study design. Xenobiotica; the fate of foreign compounds in biological systems. 2013;43(6):498-508.
2.  Zhu X, Huang D, Lan X, et al. The first pharmacophore model for potent G protein-coupled receptor 119 agonist. European journal of medicinal chemistry. 2011;46(7):2901-2907.

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt456.56
Cas No.1032823-75-8
FormulaC23H28N4O4S
Solubility≥21.1 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
Chemical Name5-[4-[[6-(4-methylsulfonylphenyl)pyridin-3-yl]oxymethyl]piperidin-1-yl]-3-propan-2-yl-1,2,4-oxadiazole
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCC(C)C1=NOC(=N1)N2CCC(CC2)COC3=CN=C(C=C3)C4=CC=C(C=C4)S(=O)(=O)C
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

生物活性

Description GSK1292263是一种新型GPR119激动剂。
靶点 GPR119          
IC50            

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

GSK1292263