GSK1292263
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1776.00 | 10-15工作日发货 | |
| 10mg | ￥950.00 | 10-15工作日发货 | |
| 50mg | ￥2850.00 | 10-15工作日发货 | |
| 200mg | ￥7296.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
GSK1292263是一种新型GPR119受体激动剂，用于II型糖尿病的治疗。
GPR119是A类（视紫红质型）孤儿GPCR，与人类基因组无密切的序列相关性。GPR119的活化提高胞内cAMP的积累，导致胰腺β细胞胰岛素的分泌增加以及肠肽GLP-1（胰高血糖素样肽1）、GIP（葡萄糖依赖性促胰岛素肽）和PYY（多肽YY）的释放增加。
体外实验：GSK1292263处理几乎不抑制CYPs (CYP1A2、2C9、2C19、2D6、3A4)、p-GP、OATP1B3和OCT2。但是GSK1292263能够抑制BCRP和OATP1B1，二者是参与他汀类药物转运的转运蛋白[1]。
体内试验：在大鼠中进行葡萄糖耐受实验，相比于对照组，给予GSK1292263显著增强峰值胰岛素应答和胰岛素AUC (0-15 min)。胰岛素的上调与葡萄糖代谢清除率相关。通过高胰岛素-正葡萄糖钳夹术，胰岛素灌注前2小时按10或30 mg/kg的剂量给予Sprague-Dawley大鼠GSK1292263能促进胰高血糖素分泌，同时不提高血糖水平[2]。
参考文献：
1. Polli JW, Hussey E, Bush M, et al. Evaluation of drug interactions of GSK1292263 (a GPR119 agonist) with statins: from in vitro data to clinical study design. Xenobiotica; the fate of foreign compounds in biological systems. 2013;43(6):498-508.
2. Zhu X, Huang D, Lan X, et al. The first pharmacophore model for potent G protein-coupled receptor 119 agonist. European journal of medicinal chemistry. 2011;46(7):2901-2907.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1032823-75-8 |
| 分子式 | C23H28N4O4S |
| 分子量 | 456.56 |
| 化学名称 | 5-[4-[[6-(4-methylsulfonylphenyl)pyridin-3-yl]oxymethyl]piperidin-1-yl]-3-propan-2-yl-1,2,4-oxadiazole |
| 溶解度 | ≥21.1 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| SMILES | CC(C)c1n[o]c(N2CCC(COc(cc3)cnc3-c(cc3)ccc3S(C)(=O)=O)CC2)n1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | GSK1292263是一种新型GPR119激动剂。 |
沪公网安备 31011002003500