GSK1070916

GSK1070916是一种有效的Aurora B/C激酶选择性抑制剂，Ki值分别为0.38 nM和1.5 nM[1]。

GSK1070916是一种可逆的ATP竞争性Aurora B和Aurora C抑制剂，Ki值分别为0.38 nM和1.5 nM。SPA试验表明，与Aurora A相比，GSK1070916对Aurora B/C具有良好的选择性。该物质可抑制Aurora B，IC50值为5 nM，但是对于Aurora A为1259 nM。也有报道显示，使用GSK1070916可在A549人类肺癌细胞中抑制细胞增殖，EC50值为7 nM。此外，体外和体内试验均证明GSK1070916可抑制Aurora B的底物组蛋白H3的磷酸化。GSK1070916也可在HL-60肿瘤异种移植物小鼠中抑制肿瘤生长[1]。

参考文献：
[1] Adams ND, Adams JL, Burgess JL, Chaudhari AM, Copeland RA, Donatelli CA, Drewry DH, Fisher KE, Hamajima T, Hardwicke MA, Huffman WF, Koretke-Brown KK, Lai ZV, McDonald OB, Nakamura H, Newlander KA, Oleykowski CA, Parrish CA, Patrick DR, Plant R, Sarpong MA, Sasaki K, Schmidt SJ, Silva DJ, Sutton D, Tang J, Thompson CS, Tummino PJ, Wang JC, Xiang H, Yang J, Dhanak D.  Discovery of GSK1070916, a potent and selective inhibitor of Aurora B/C kinase. J Med Chem. 2010 May 27;53(10):3973-4001.